地拉韋啶甲磺酸鹽屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTI），是 HIV-1 的逆轉(zhuǎn)錄酶底物的非競爭性抑制劑，通過直接與 HIV 的逆轉(zhuǎn)錄酶（RT）發(fā)生特異性的結(jié)合，從而抑制以 RNA、DNA 為模板進(jìn)行復(fù)制的 DNA 聚合酶的活性，以達(dá)到阻斷 HIV 病毒復(fù)制的目的。地拉韋啶甲磺酸鹽對 HIV-1 逆轉(zhuǎn)錄酶的抑制具有高效的選擇性，其不與 HIV 復(fù)制過程中的模板、引物以及脫氧核苷三磷酸鹽發(fā)生競爭性結(jié)合，同時對于 HIV-2 的 RT 和人類的 DNA 聚合酶 α、β 或 δ 也沒有抑制作用。另外地拉韋啶甲磺酸鹽對于 HIV-1 的 0 類也沒有抑制作用。單獨(dú)使用地拉韋啶甲磺酸鹽進(jìn)行治療，很快會誘導(dǎo) HIV 產(chǎn)生耐藥株，與其他抗HIV 藥物聯(lián)合使用，會使 HIV 對地拉韋啶的耐藥性突變速度減緩。地拉韋啶與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTI）或與 HIV 蛋白酶抑制劑（PI）進(jìn)行聯(lián)合使用時，產(chǎn)生交叉耐藥性的可能性很少。值得注意的是，地拉韋啶與奈韋拉平聯(lián)用則可能產(chǎn)生交叉耐藥性。用于治療入類免疫缺陷病毒(HIV)感染，常與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥聯(lián)用。地拉韋啶甲磺酸鹽能作用于人體多個器官，影響全身八大系統(tǒng)，即呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、運(yùn)動系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)均受其影響。具體影響癥狀如下： 
1）呼吸系統(tǒng)：胸部充血、支氣管炎、胸悶、喉嚨腫痛、呼吸困難、鼻出血、咳嗽、咽喉炎、喉痙攣、鼻出血、鼻炎以及鼻竇炎。
2）消化系統(tǒng)：仄食癥、口腔潰瘍、舌頭腫脹、口干、消化不良、食管炎、腸胃脹氣、胃食管出血、胃炎、腸炎、十二指腸炎、結(jié)腸炎、非特異性肝炎、胰腺炎、直腸紊亂、便秘、腹瀉。 
3）神經(jīng)系統(tǒng)：畏光、耳痛、耳鳴、震顫眩暈、味覺失常、感覺異常、協(xié)調(diào)失常、焦慮騷動、認(rèn)知受損、健忘、抑郁癥、定向障礙、頭暈、狂躁癥、幻覺、注意力受損、感覺遲鈍、嗜睡、煩亂不安、失眠、妄想癥、肌肉痙攣、神經(jīng)過敏、手足麻痹。 
4）運(yùn)動系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、骨痛、四肢痙攣、肌無力、肌痛、肌腱失調(diào)、腱鞘炎、肌痙攣。 
5）循環(huán)系統(tǒng)：高鉀血癥、低鈣血癥、高尿酸血癥、低磷酸鹽血癥、膽紅素血癥；脂肪酶、谷氨酞基轉(zhuǎn)膚酶、血清淀粉酶、血清肌酸磷酸激酶、血清堿性磷酸酶、血清肌酸酐增多；壞死性脈管炎、貧血、血小板減少、脾臟紊亂、心律不齊、心悸、血管舒張、體位性低血壓等。 從乙酸乙酯-己烷結(jié)晶，熔點(diǎn)226-228℃。抗病毒藥。雙雜環(huán)芳烴取代的哌嗪(BHAP)類的可逆核糖核酸轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，用于HIV的感染。化合物(I)和化合物(II)在四氫呋喃中，1，1’-羰基二咪唑存在下反應(yīng)，可得產(chǎn)物。