Bazedoxifene HCl是一種新型非甾類基于吲哚的雌激素受體調節(jié)劑(SERM)，靶點有ERα和ERβ，IC50分別為23nM和89nM。

Target	Value
ERα (radioligand binding assay)	23 nM
ERβ (radioligand binding assay)	89 nM

Bazedoxifene是第三代選擇性雌激素受體調節(jié)劑（SERM）。Bazedoxifene作用于培養(yǎng)的乳腺癌細胞（bMCF-7），不刺激ERα介導的轉錄活性，用作雌二醇拮抗劑。Bazedoxifene作用于其他細胞系，包括CHO（卵巢），HepG2（肝）或GTI-7（神經(jīng)元），也可觀察到類似的結果，沒有ERα激動劑活性，用作雌二醇拮抗劑。 Bazedoxifene不刺激MCF-7細胞增殖，但抑制17β-雌二醇誘導的細胞增殖，IC50為0.19 nM。

Bazedoxifene按0.5 mg/kg劑量處理未成熟的大鼠模型，增加35％子宮濕重，Raloxifene按同等劑量處理則增加85%，Ethinyl estradiol按10 μg/kg劑量處理，則增加300％子宮重量。Bazedoxifene按0.3 mg/d劑量處理Ovarectomized大鼠，維持骨量和骨強度的效果與Ethinyl estradiol按2 μg/d處理, 及Raloxifene按3 mg/d處理的效果差不多。