4EGI-1
| 中文名稱(chēng) | 4EGI-1 |
|---|---|
| 中文同義詞 | ALPHA-[2-[4-(3,4-二氯苯基)-2-噻唑基]亞肼基]-2-硝基苯丙酸;化合物4EGI-1;2-(2-(4-(3,4-二氯苯基)噻唑-2-基)亞肼基)-3-(2-硝基苯基)丙酸 |
| 英文名稱(chēng) | 4EGI-1 |
| 英文同義詞 | 4EGI-1;α-[2-[4-(3,4-Dichlorophenyl)-2-thiazolyl]hydrazinylidene]-2-nitro-benzenepropanoic acid;eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1;4EGI-1, >=98%;alpha-[2-[4-(3,4-Dichlorophenyl)-2-thiazolyl]hydrazinylidene]-2-nitrobenzenepropanoic acid;2-((4-(3,4-Dichlorophenyl)thiazol-2(3H)-ylidene)hydrazono)-3-(2-nitrophenyl)propanoic acid;CS-1408;CS-1896 |
| CAS號(hào) | 315706-13-9 |
| 分子式 | C18H12Cl2N4O4S |
| 分子量 | 451.28 |
| EINECS號(hào) | 2017-001-1 |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;Inhibitors |
| Mol文件 | 315706-13-9.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
4EGI-1 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 668.9±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.58±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | ≥22.56 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形態(tài) | 棕色固體。 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 0.89±0.41(Predicted) |
| 顏色 | 淺黃至卡其色 |
4EGI-1是通過(guò)結(jié)合eIF4E，競(jìng)爭(zhēng)性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制劑， 其KD值為25 μM。4EG-1可通過(guò)阻止4E-BP1的激活來(lái)特異性抑制mTOR的功能。4EGl-1可誘導(dǎo)凋亡。
| Target | Value |
|
mTOR
() | |
|
eIF4E/eIF4G
(Cell-free assay) | 25 μM(Kd) |
4EGI-1擾亂eIF4F 復(fù)合體，在體外實(shí)驗(yàn)中抑制Cap 介導(dǎo)的翻譯。4EGI-1在Jurkat細(xì)胞中有促凋亡活性，在A549肺癌細(xì)胞中，能夠有效抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，其IC50值約為6μM。在人類(lèi)肺癌細(xì)胞中，4EGI-1通過(guò)誘導(dǎo)DR5和下調(diào)c-FLIP，cap依賴(lài)性蛋白質(zhì)翻譯的單獨(dú)抑制而增加TRAIL誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。此外，在慢性淋巴細(xì)胞癌中，4EGI-1通過(guò) cap依賴(lài)和非依賴(lài)的機(jī)制來(lái)恢復(fù)對(duì)ABT-737的敏感性。
4EGI-1 (75 mg/kg, i.p.) inhibits breast cancer stem cells (CSC) tumor growth and tumorangiogenesis in vivo. 4EGI-1 (75 mg/kg, i.p.) shows inhibitory effect on the tumor volume and weight in mice bearing U87 cells.
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-19831 | 4EGI-1 | 1 mg | 391元 | |
| 2024/11/08 | HY-19831 | 4EGI-1 4EGI-1 | 315706-13-9 | 5mg | 990元 |