AZD9291(甲磺酸鹽)
| 中文名稱 | AZD9291(甲磺酸鹽) |
|---|---|
| 中文同義詞 | AZD9291(甲磺酸鹽);甲磺酸奧斯替尼;N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-((4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)丙烯酰胺 甲磺酸鹽(AZD9291);甲磺酸邁瑞替尼(AZD-9291);奧斯替尼;甲磺酸奧希替尼;奧希替尼甲磺酸鹽/AZD-9291;AZD9291(甲磺酸鹽) 10G |
| 英文名稱 | Osimertinib mesylate |
| 英文同義詞 | AZD-9291 (Mesylate);AZD-9291 mesylate N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide methanesulfonate (1:1);Osimertinib Mesylate(AZD9291);Osimertinib mesylate;Mereletinib Ms salt;AZD9291 Ms salt, Osimertinib Ms salt;N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide methanesulfonate;AZD-9291 MESYLATE(OSIMERTINIB) |
| CAS號 | 1421373-66-1 |
| 分子式 | C29H37N7O5S |
| 分子量 | 595.72 |
| EINECS號 | 200-064-1 |
| 相關(guān)類別 | 精細(xì)化工;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥中間體;原料藥;肺癌;抑制劑;化合物;醫(yī)藥原料藥-科研原料;對照品-雜質(zhì)對照品;抗腫瘤;細(xì)胞生物學(xué)試劑;其他;醫(yī)用原料;原料藥-API;奧西替尼合成原料AZD9291;AZD09;API;化工原料;常規(guī)產(chǎn)品;抗腫瘤類;化學(xué)試劑;對照品 |
| Mol文件 | 1421373-66-1.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
AZD9291(甲磺酸鹽) 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | >232°C (dec.) |
|---|---|
| 儲存條件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 灰白色至黃色 |
| InChIKey | FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | S(O)(=O)(=O)C.CN1C2=CC=CC=C2C(C2C=CN=C(NC3C=C(NC(=O)C=C)C(N(C)CCN(C)C)=CC=3OC)N=2)=C1 |
AZD9291(甲磺酸鹽)即甲磺酸奧西替尼，本品適用于既往經(jīng)表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時(shí)或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展，并且經(jīng)檢測確認(rèn)存在EGFR T790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。AZD9291(甲磺酸鹽)選擇性高，對T790M/L858R突變和外顯子19缺失EGFR的IC50分別是11.4nM和12.9nM，而對野生型EGFR的抑制劑活性(IC50)是494nM。奧西替尼是EGFR的不可逆抑制劑，能和分子靶點(diǎn)形成共價(jià)鍵，所以理論上應(yīng)答持續(xù)更久，產(chǎn)生耐藥的機(jī)會(huì)相應(yīng)減少。以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺與3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚在一水化合物的催化下反應(yīng)得到N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺，之后用N,N,N’-三甲基乙二胺取代氟，再用鐵銨還原硝基，隨后與3-氯丙酰氯反應(yīng)再消除反應(yīng)得到AZD9291，反應(yīng)產(chǎn)率17.5％。AZD9291與甲磺酸成鹽制備得到AZD9291(甲磺酸鹽)。2015年11月13日，美國FDA通過優(yōu)先審評途徑批準(zhǔn)了英國阿斯利康的新藥歐西莫替尼（Osimertinib）口服片劑上市，商品名為Tagrisso。用于治療表皮生長因子受體（EGFR)T790M突變或?qū)ζ渌麰GFR抑制劑耐藥的晚期非小細(xì)胞肺癌患者。 EGFR抑制劑歐西莫替尼，臨床使用前必須首先檢測患者是否發(fā)生T790M突變。只有T790M突變的非小細(xì)胞肺癌患者才能使用歐西莫替尼展開有的放矢治療。Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸鹽形式，是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制劑。
| Target | Value |
|
EGFR
() |
安全信息
| 海關(guān)編碼 | 29339900 |
|---|
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-15772A | AZD9291(甲磺酸鹽) Osimertinib mesylate | 1421373-66-1 | 1 mg | 250元 |
| 2025/05/22 | HY-15772A | AZD9291(甲磺酸鹽) Osimertinib mesylate | 1421373-66-1 | 5mg | 500元 |