格拉斯吉布
| 中文名稱 | 格拉斯吉布 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[(2R,4R)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-甲基-4-哌啶基]-N'-(4-氰基苯基)脲;格拉斯吉布;格拉吉布GLASDEGIB;格拉斯吉布(PF-04449913);格拉斯吉布/ N-[(2R,4R)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-甲基-4-哌啶基]-N'-(4-氰基苯基)脲;格拉吉布;1-((2R,4R)-2-(1H-苯并[D]咪唑-2-基)-1-甲基哌啶-4-基)-3-(4-氰基苯基)脲;格拉德吉 |
| 英文名稱 | Glasdegib |
| 英文同義詞 | PF 04449913;1-((2R,4R)-2-(1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)-1-Methylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyanophenyl)urea;N-[(2R,4R)-2-(1H-Benzimidazol-2-yl)-1-methyl-4-piperidinyl]-N'-(4-cyanophenyl)urea;Glasdegib (PF-04449913);N-[(2R,4R)-2-(1H-Benzimidazol-2-yl)-1-methyl-4-piperidinyl]-N'-(4-cyanophenyl)urea PF 04449913;Glasdegib;EOS-60832;CS-1041 |
| CAS號 | 1095173-27-5 |
| 分子式 | C21H22N6O |
| 分子量 | 374.44 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;原料藥;原料藥中間體;原料藥及中間體;特殊化學(xué)品;Inhibitors |
| Mol文件 | 1095173-27-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
格拉斯吉布 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | >214°C (dec.) |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 633.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 11.93±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 米白色 |
| InChIKey | SFNSLLSYNZWZQG-VQIMIIECSA-N |
| SMILES | N([C@@H]1CCN(C)[C@@H](C2NC3=CC=CC=C3N=2)C1)C(NC1=CC=C(C#N)C=C1)=O |
Glasdegib是Hedgehog通路的抑制劑。Glasdegib結(jié)合并抑制與刺猬信號轉(zhuǎn)導(dǎo)有關(guān)的平滑的膜蛋白。
在小鼠異種移植人AML模型中，glasdegib聯(lián)合小劑量阿糖胞苷比單獨(dú)應(yīng)用glasdegib或小劑量阿糖胞苷更能抑制腫瘤的增大，降低骨髓中CD45+/CD33+細(xì)胞的百分率。
Glasdegib（PF-04449913）是一種有效的口服生物活性抑制劑(Smo)，用于治療癌癥。
Glasdegib（PF-04449913）是一種強(qiáng)效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制劑，其IC50為5 nM。Phase 2。| Target | Value |
| Smoothened | 5 nM |
體外微粒體試驗(yàn)中，PF-04449913在大鼠微粒體中具有高清除率，在狗和人微粒體中具有低清除率，而不影響任何主要的細(xì)胞色素P450亞型。
在大鼠和狗體內(nèi)，PF-04449913顯示出高清除率和良好的口服生物利用度。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-16391 | 格拉斯吉布 Glasdegib | 1095173-27-5 | 1 mg | 500元 |
| 2025/05/22 | HY-16391 | 格拉斯吉布 Glasdegib | 1095173-27-5 | 5 mg | 1100元 |