鹽酸左西替利嗪(levocetirizine dihydrochloride，L-CTRZ)，化學(xué)名R-(-)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽,是第2代抗組胺藥鹽酸西替利嗪的左旋R-對(duì)映異構(gòu)體, 保留了西替利嗪的主要藥效學(xué)特征, 為高效、高選擇性外周H1受體拮抗藥, 體內(nèi)外試驗(yàn)證實(shí)有較好的抗組胺和抗炎作用, 并顯示較西替利嗪有更好的生物利用度。臨床上主要用于蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥等。
【藥理作用】
鹽酸左西替利嗪是鹽酸西替利嗪的R-異構(gòu)體, 為高選擇性外周H1受體拮抗劑。本品對(duì)H1受體的親和力(k1=3.2nmol·L-1), 是鹽酸西替利嗪(k1 =6.3nmol·L-1)的2 倍。本品劑量為鹽酸西替利嗪的1/2 時(shí), 對(duì)皮膚、鼻腔過敏反應(yīng)的抑制作用與鹽酸西替利嗪相當(dāng)。5mg 左西替利嗪對(duì)組胺誘導(dǎo)的鼻部過敏反應(yīng)的抑制作用與10mg 西替利嗪相當(dāng);2.5mg 左西替利嗪對(duì)組胺誘導(dǎo)的皮膚過敏反應(yīng)(皮疹、潮紅)的抑制作用與5mg 西替利嗪相當(dāng)。口服吸收迅速, 達(dá)峰時(shí)間Tmax為0.7～1h , 生物利用度>96%。與食物同服可使本品的達(dá)峰時(shí)間輕度延長(zhǎng), 峰濃度降低(約20 %)。服用后1h 起效, 療效可持續(xù)24h 。本品的蛋白結(jié)合率為96 %, 平均表觀分布容積26.9L,在腦中的濃度低于血漿濃度的1/10 。本品不經(jīng)過肝代謝, 消除半衰期7～8h, 絕大多數(shù)以原藥形式經(jīng)腎臟排泄, 尿中排泄量占85 %, 糞便中占13 %。蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥等。本品耐受性良好, 不良反應(yīng)輕微且多可自愈, 常見不良反應(yīng)有嗜睡、口干、頭痛、乏力等。孕期及哺乳期婦女禁用本品。對(duì)本品及其他輔料過敏者禁用。1.有肝功能障礙或障礙史者慎用。
2.高空作業(yè)、駕駛或操縱機(jī)器者慎用。
3.避免與鎮(zhèn)靜劑同服。
4.酒后避免使用本品。
5.腎功能衰退患者使用本品適當(dāng)減量。
6. 通常老年人生理機(jī)能衰弱, 需慎用本品。