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鹽酸地爾硫卓

鹽酸地爾硫卓

中文名稱鹽酸地爾硫卓
中文同義詞鹽酸地爾硫草;鹽酸地爾硫卓D3;鹽酸地爾硫卓(標(biāo)準(zhǔn)品);鹽酸地爾硫卓溶液, 100PPM;鹽酉受地爾硫卓;硫氮酮;(+)-CIS-地爾硫卓鹽酸鹽;(2S,3S)-5-(2-(二甲胺基)乙基)-2-(4-甲氧基苯基)-4-氧代-2,3,4,5-四氫苯并[B][1,4]硫氮雜環(huán)庚烷-3-基乙酸酯鹽酸鹽
英文名稱Diltiazem hydrochloride
英文同義詞(2S-cis)-3-acetoxy-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one monohydrochloride;1,5-benzothiazepin-4(5h)-one,2,3-dihydro-3-(acetyloxy)-5-(2-(dimethylamino)eth;2,3-dihydro-3-(acetyloxy)-5-(2-(dimethylamino)ethyl)-2-(4-methoxyphenyl)-5-benzothiazepin-4(5h)-one;altiazem;anginyl;angizem;masdil;monohydrochloride,cis-(+)-yl)-2-(4-methoxyphenyl)
CAS號33286-22-5
分子式C22H27ClN2O4S
分子量450.98
EINECS號251-443-3
相關(guān)類別藥物成分 (研究實(shí)驗(yàn)用);心血管;小分子抑制劑;心血管藥物;醫(yī)藥中間體;有機(jī)原料;醫(yī)藥 心絞痛藥;原料藥;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Calcium channel;Ion Channels;Aromatics;Chiral Reagents;Sulfur & Selenium Compounds;Cardiovascular APIs;醫(yī)藥原料藥-科研原料;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料;細(xì)胞生物學(xué)試劑;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;化工中間體;有機(jī)中間體;Active Pharmaceutical Ingredients;33286-22-5
Mol文件33286-22-5.mol
結(jié)構(gòu)式鹽酸地爾硫卓 結(jié)構(gòu)式

鹽酸地爾硫卓 性質(zhì)

熔點(diǎn)212-214 °C
比旋光度D24 +98.3 ± 1.4° (c = 1.002 in methanol)
密度1.30 g/cm3
折射率118 ° (C=1, H2O)
閃點(diǎn)2℃
儲存條件2-8°C
溶解度易溶于水、甲醇和二氯甲烷,微溶于無水乙醇。
形態(tài)粉末
顏色白色至類白色
PH值pH (10g/l, 25℃) : 4.3~5.3
水溶解性soluble
Merck13,3226
BRN4228706
穩(wěn)定性自購買之日起,穩(wěn)定期為 1 年。 其DMSO 或蒸餾水中的溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 3 個月。
CAS 數(shù)據(jù)庫33286-22-5(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息1,5-Benzothiazepin-4(5H)-one, 3-(acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-, hydrochloride (1:1), (2S,3S)- (33286-22-5)

鹽酸地爾硫卓 用途與合成方法

鹽酸地爾硫卓是較為常見的高血壓藥,屬國家醫(yī)保目錄乙類藥,為處方藥品。地爾硫卓為苯并噻氮卓類鈣離子通道阻滯劑,是第三代抗心絞痛藥和第四代抗心律失常藥,主要用于冠心病,心絞痛,以及輕、中度高血壓,對伴有冠心病,心絞痛的高血壓患者尤為適用。新華制藥(高密)的鹽酸地爾硫卓片(30mg)為該品種首家通過一致性評價。該品種原研為田邊制藥有限公司,國內(nèi)屬于原研地產(chǎn)化品種,目前已被指定為參比制劑;此外上海信誼萬象藥業(yè)也遞交一致性評價補(bǔ)充申請。
鹽酸地爾硫卓片

地爾硫卓的作用與心肌與血管平滑肌除極時抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān);該產(chǎn)品可有效地擴(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動脈,緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛;通過減慢心率和降低血壓,減少心肌需氧量,增加運(yùn)動耐量并緩解勞力型心絞痛。該產(chǎn)品可以使血管平滑肌松弛,周圍血管阻力下降,血壓降低。其降壓的幅度與高血壓的程度有關(guān),血壓正常者僅使血壓輕度下降。本品有負(fù)性肌力作用,并可減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)。可能出現(xiàn)浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力多在較高劑量時出現(xiàn)。1. 病態(tài)竇房結(jié)綜合癥未安裝起搏器者。
2. II或III度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者。
3. 收縮壓低于12kPa(90mmHg)、心率低于50次/分者。
4. 對本品過敏者。
5. 充血性心力衰竭患者。藥物過量可導(dǎo)致心動過緩、低血壓、心臟傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。此時在通過胃腸道清除本品的同時根據(jù)本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗(yàn),可給予以下治療:
1. 心動過緩:給予阿托品0.6~1mg,如無效可謹(jǐn)慎地使用異丙腎上腺素。
2. 高度房室傳導(dǎo)阻滯:治療同前,如出現(xiàn)持續(xù)的高度房室傳導(dǎo)阻滯則應(yīng)用起搏器治療。
3. 心力衰竭:應(yīng)用正性肌力藥物(異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿劑。
4. 低血壓:應(yīng)用升壓藥(如多巴胺或去甲腎上腺素)。
化學(xué)性質(zhì) 
白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)187-188℃。易溶于水、甲醇、氯仿,難溶于無水乙醇,不溶于苯。無臭,味苦。
用途 
鈣通道阻滯藥,用于室上性心律失常、心絞痛、老年人高血壓等。本品為冠脈擴(kuò)張藥,對心絞痛有效。用于運(yùn)動性絞痛及陳舊性心肌梗塞引起的心絞痛治療。本品對雌小鼠口服LD50為640毫克/公斤,雄大鼠口服LD50為560毫克/公斤。
用途 
鈣通道阻滯藥,用于治療室上性心律失常、心絞痛、老年人高血壓等
生產(chǎn)方法 
由2-氨基硫酚與對甲氧苯基環(huán)氧丙酸乙酯縮合得2-(4-甲氧基苯基)-3-羥基-1,5-苯并硫氮雜 -4(5H)-酮。再經(jīng)?;?、與二甲氨基氯乙烷縮合、成鹽制得硫氮卓酮。

安全信息

危險品標(biāo)志Xn,Xi,F
危險類別碼22-40-36/37/38-36-20/21/22-11
安全說明36-45-36/37-26-16
危險品運(yùn)輸編號3249
WGK Germany3
RTECS號DL0310000
F8-10
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29349990
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 61, 58, 38, 39 i.v.; 260, 280, 520, 550 s.c.; 740, 640, 560, 610 orally (Nagao, 1972)
更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/05/2232908地爾硫卓鹽酸鹽
Diltiazem hydrochloride, 98%
33286-22-51g647元
2025/05/2232908地爾硫卓鹽酸鹽
Diltiazem hydrochloride, 98%
33286-22-55g2140元
"鹽酸地爾硫卓"相關(guān)產(chǎn)品信息
尼泊金乙酯 氰乙酸乙酯 三氟甲氧基苯 丙酮酸乙酯 對甲氧基苯基丙酮 雙苯惡唑酸 1-金剛烷乙胺 甲氧基乙酸 間甲氧基苯甲醇 對甲氧基苯甲醛 地爾硫卓 丙烯酸乙酯 對氨基苯甲醚 乙酸乙酯 N,N-二甲基-1,3-二氨基丙烷 甲酸乙酯 乙醇 苯甲醚
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