鹽酸多佐胺
| 中文名稱(chēng) | 鹽酸多佐胺 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (2S,4S)-2-乙基氨基-4-甲基-5,5-二氧-5,7-二硫雙環(huán)[4.3.0]壬-8,10-二烯-8-磺酰胺鹽酸鹽;鹽酸多佐胺(青光眼治療藥);多佐胺-2-7;鹽酸多佐胺, 鹽酸杜塞酰胺;鹽酸多佐胺(杜塞酰胺);鹽酸多佐胺及中間體;鹽酸杜塞酰胺;鹽酸多佐胺 |
| 英文名稱(chēng) | Dorzolamide Hydrochloride |
| 英文同義詞 | 3-b)thiopyran-2-sulfonamide,5,6-dihydro-4-(ethylamino)-6-methyl-4h-thieno(;mk-0507;monohydrochloride,(4s-trans)-7-dioxide;Dorzolomide hydrochloride, >=99%;4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, hydrochloride;MK-507 (L-671152) HCl;4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, hydrochloride (1:1), (4S,6S)-;(4S,6S)-4-(Ethylamino)-6-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxid |
| CAS號(hào) | 130693-82-2 |
| 分子式 | C10H16N2O4S3.ClH |
| 分子量 | 360.9 |
| EINECS號(hào) | 620-304-2 |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥中間體;代謝;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;醫(yī)用原料;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Dorzolamide;Heterocycles;Sulfur & Selenium Compounds;API;Inhibitors;醫(yī)藥原料藥;化工原料;化工;藥物分子;Trusopt, Cosopt;Other APIs |
| Mol文件 | 130693-82-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
鹽酸多佐胺 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 265-2670C |
|---|---|
| 比旋光度 | D24 -8.34° (c = 1 in methanol) |
| 儲(chǔ)存條件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 易溶于水，微溶于甲醇，極微溶于無(wú)水乙醇。 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至類(lèi)白色 |
| 最大波長(zhǎng)(λmax) | 254nm(CHCl3:MeOH= aq.)(lit.) |
| Merck | 14,3426 |
| BRN | 5896026 |
| InChI | InChI=1/C10H16N2O4S3.ClH/c1-3-12-8-4-6(2)18(13,14)10-7(8)5-9(17-10)19(11,15)16;/h5-6,8,12H,3-4H2,1-2H3,(H2,11,15,16);1H/t6-,8-;/s3 |
| InChIKey | OSRUSFPMRGDLAG-PPSJVSIQNA-N |
| SMILES | O=S1([C@H](C[C@@H](C2C=C(SC=21)S(=O)(=O)N)NCC)C)=O.Cl |&1:2,4,r| |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 130693-82-2(CAS DataBase Reference) |
Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一種水溶性的人類(lèi)carbonic anhydrase II 和 IV抑制劑，其Ki 分別為1.9 nM和31 nM，用于治療青光眼。
| Target | Value |
| Carbonic anhydrase II | 1.9 nM(Ki) |
| Carbonic anhydrase IV | 31 nM(Ki) |
| Carbonic anhydrase I | 6000 nM(Ki) |
Dorzolamide是碳酸酐酶（CA）II的強(qiáng)大抑制劑，能穿透鞏膜和角膜到達(dá)睫狀突，降低HCO3和房水的形成。 Dorzolamide引起視網(wǎng)膜血管擴(kuò)張血管，通過(guò)三種不同的機(jī)制的直接作用導(dǎo)致的預(yù)收縮，以及獨(dú)立的變化的細(xì)胞外pH值。
在青光眼犬中，Dorzolamide，給藥兩次，每日三次，在第一天顯著降低眼內(nèi)壓（IOP）（每天兩次為7.6毫米汞柱，并且每日三次為16.4毫米汞柱），第5天甚至更高（每天兩次為10.4毫米汞柱以上，并每日三次為13.9毫米汞柱）。Dorzolamide（灌輸藥物眼1天至5天）和口服methazolamide（給藥3天通過(guò)對(duì)第5天）聯(lián)用顯著降低眼壓，這種作用在第1天，3天，和5天均有效。和口服methazolamide 和2％Dorzolamide，每日兩次給藥的組合相比，Dorzolamide（2％）滴眼三次每天產(chǎn)生類(lèi)似的眼壓下降。 在兔中，Dorzolamide鹽酸誘導(dǎo)了非常大的眼壓降低并且在晚上也有效。 Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼壓（IOP），分別達(dá)22％，30％和37％。用途
作用：多佐胺(商品名Trusopt)是一種碳酸酐酶抑制劑。鹽酸多佐胺是一種抗青光眼外用眼藥水。多佐胺鹽酸鹽是用于降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥增高的眼壓安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| RTECS號(hào) | XJ9095163 |
| 海關(guān)編碼 | 2935904000 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | 46661 | 鹽酸多佐胺 Dorzolamide hydrochloride | 130693-82-2 | 250mg | 1086元 |
| 2025/05/22 | 46661 | 鹽酸多佐胺 Dorzolamide hydrochloride | 130693-82-2 | 1g | 3810元 |