KPT-276
| 中文名稱 | KPT-276 |
|---|---|
| 中文同義詞 | CRM1抑制劑;KPT-276游離態(tài);化合物KPT276;(Z)-3-(3-(3,5-BIS(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-(3,3-二氟氮雜環(huán)丁烷-1-基)丙-2-烯-1-酮;化合物KPT276,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | (Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3- |
| 英文同義詞 | (Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-;KPT-276;2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-;(KPT276)(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one;KPT276; KPT 276;(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one;CS-1100;(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3- USP/EP/BP |
| CAS號 | 1421919-75-6 |
| 分子式 | C16H10F8N4O |
| 分子量 | 426.26 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 小分子抑制劑，天然產物;離子通道;膜轉運;膜轉運/離子通道;API;Inhibitors |
| Mol文件 | 1421919-75-6.mol |
| 結構式 |  |
KPT-276 性質
| 沸點 | 477.2±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.56±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； ≥19.85 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(pKa) | 0.59±0.50(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米白色 |
KPT-276是一種口服生物有效的CRM1選擇性抑制劑在MCL細胞中，KPT-276導致顯著的生長抑制和凋亡誘導。 KPT-276特定不可逆地抑制XPO1的核輸出功能，并降低12 HMCLs的活性。在初級MM患者樣本中，KPT-276也能有效誘導細胞凋亡。在異種移植AML 小鼠模型中，KPT-276顯著延長白血病小鼠的生存期，并減少白血病負擔。在患有MCL的嚴重聯(lián)合免疫缺陷小鼠模型中，KPT-276顯著抑制腫瘤的生長， 且無嚴重毒副反應。 在Vk*MYC 轉基因MM小鼠模型中，KPT-276降低單克隆抗體的鋒電位，在異種移植MM小鼠模型中，KPT-276抑制腫瘤生長。相對于KPT-185，其在體內具有優(yōu)越的口服生物利用度和PK。潛在用于惡性血液病，比如AML和多發(fā)性骨髓瘤。
安全信息
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/05 | HY-17539 | KPT-276 KPT-276 | 1421919-75-6 | 1 mg | 204元 |
| 2025/02/05 | HY-17539 | KPT-276 | 1421919-75-6 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 409元 |