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N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺

N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺

中文名稱N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺
中文同義詞N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺 100MG;N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲烷磺酰胺;N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺;化合物PF-562271;N-甲基-N-(3-((2-((2-氧吲哚-5-基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氨基)甲基)吡啶-2-基)甲磺酰胺;PF-562271,可逆FAK抑制劑;化合物PF-562271,10 MM DMSO 溶液;可逆FAK和PYK2激酶抑制劑(PF-562271)
英文名稱PF-562271
英文同義詞N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide PF-562271;PF 562271 N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide;PF-562271, >=98%;N-Methyl-N-(3-((2-(2-oxoindolin-5-ylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ylamino)methyl)pyrid;N-METHYL-N-[3-[[[2-[(2-OXO-1,3-DIHYDROINDOL-5-YL)AMINO]-5-(TRIFLUOROMETHYL)PYRIMIDIN-4-YL]AMINO]METHYL]PYRIDIN-2-YL]METHANESULFONAMIDE;N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide;PF-00562271;PF 562271
CAS號(hào)717907-75-0
分子式C21H20F3N7O3S
分子量507.49
EINECS號(hào)
相關(guān)類別血管生成;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;細(xì)胞生物學(xué)試劑;抑制劑;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;Inhibitors
Mol文件717907-75-0.mol
結(jié)構(gòu)式N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺 結(jié)構(gòu)式

N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺 性質(zhì)

熔點(diǎn)>204°C (dec.)
密度1.540
儲(chǔ)存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)白色粉末
酸度系數(shù)(pKa)13.66±0.20(Predicted)
顏色白色至類白色
InChIKeyMZDKLVOWGIOKTN-UHFFFAOYSA-N
SMILESCS(N(C1=NC=CC=C1CNC1C(C(F)(F)F)=CN=C(NC2C=CC3=C(C=2)CC(=O)N3)N=1)C)(=O)=O

N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺 用途與合成方法

PF-562271是一種有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的，可逆的FAK抑制劑，IC50為1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK選擇性低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）選擇性高100倍以上。PF-562271會(huì)結(jié)合到ATP與FAK結(jié)合的部位,在激酶鉸鏈區(qū)形成抑制劑與主鏈原子之間的兩種氫鍵。PF-562271在測(cè)量FAK磷酸化可誘導(dǎo)的基于細(xì)胞的分析中效果很好，IC50為5 nM。PF-562271 (3.3 μM)導(dǎo)致PC3-M細(xì)胞周期停滯在G1期。在雞胚絨毛尿囊膜實(shí)驗(yàn)中PF-562271 (1nM)阻斷bFGF刺激的血管生成。 PF-262271 強(qiáng)有效的阻斷血管生長(zhǎng)但對(duì)血管滲漏沒有明顯影響。PF-562271 (250 nM)可以完全抑制整體A431 細(xì)胞侵入膠原蛋白中。在攜帶U87MG的小鼠中PF-562271 (< 33 mg/kg 口服)抑制腫瘤中FAK磷酸化并具有時(shí)間和劑量依賴特性。PF-562271 (50 mg/kg, 口服，一天兩次)對(duì)BxPc3異種移植小鼠中腫瘤生長(zhǎng)抑制率為86% ，對(duì)PC3-M異種移植小鼠中腫瘤生長(zhǎng)抑制率為45%。PF-562271 (25mg/kg, 一天兩次)處理的攜帶H125肺部異種移植腫瘤凋亡率提高2倍。 PF-562271 (33 mg/kg,口服)24小時(shí)后抑制小鼠中腫瘤細(xì)胞的廣泛運(yùn)動(dòng)。PF-562271 (33 mg/kg, 口服)導(dǎo)致小鼠中E-cadherin動(dòng)力學(xué)的改變，這與減弱的E-cadherin依賴的整體細(xì)胞運(yùn)動(dòng)有關(guān) 。在皮下局部異種移植PC3M-luc-C6的小鼠模型中 PF-562271 (25 mg/kg, 口服，一天兩次)導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)率62%的抑制。在脛骨植入MDA-MB-231細(xì)胞的大鼠中PF-562271 (5mg/kg, 口服)導(dǎo)致骨鈣素和松質(zhì)骨參數(shù)顯著而相似的增加同時(shí)導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)速度和骨愈合信號(hào)的下降。PF-562271 (PF-00562271)是一種有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的，可逆的FAK抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2選擇性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）選擇性高100倍以上。
TargetValue
FAK
(Cell-free assay) 		1.5 nM
PYK2
(Cell-free assay) 		13 nM
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) 		30 nM
CDK3/CyclinE
(Cell-free assay) 		47 nM
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) 		58 nM

PF-562271會(huì)結(jié)合到ATP與FAK結(jié)合的部位,在激酶鉸鏈區(qū)形成抑制劑與主鏈原子之間的兩種氫鍵。PF-562271在測(cè)量FAK磷酸化可誘導(dǎo)的基于細(xì)胞的分析中效果很好，IC50為5 nM。PF-562271 (3.3 μM)導(dǎo)致PC3-M細(xì)胞周期停滯在G1期。在雞胚絨毛尿囊膜實(shí)驗(yàn)中PF-562271 (1nM)阻斷bFGF刺激的血管生成。 PF-262271 強(qiáng)有效的阻斷血管生長(zhǎng)但對(duì)血管滲漏沒有明顯影響。PF-562271 (250 nM)可以完全抑制整體A431 細(xì)胞侵入膠原蛋白中。

在攜帶U87MG的小鼠中PF-562271 (< 33 mg/kg 口服)抑制腫瘤中FAK磷酸化并具有時(shí)間和劑量依賴特性。PF-562271 (50 mg/kg, 口服，一天兩次)對(duì)BxPc3異種移植小鼠中腫瘤生長(zhǎng)抑制率為86% ，對(duì)PC3-M異種移植小鼠中腫瘤生長(zhǎng)抑制率為45%。PF-562271 (25mg/kg, 一天兩次)處理的攜帶H125肺部異種移植腫瘤凋亡率提高2倍。 PF-562271 (33 mg/kg,口服)24小時(shí)后抑制小鼠中腫瘤細(xì)胞的廣泛運(yùn)動(dòng)。PF-562271 (33 mg/kg, 口服)導(dǎo)致小鼠中E-cadherin動(dòng)力學(xué)的改變，這與減弱的E-cadherin依賴的整體細(xì)胞運(yùn)動(dòng)有關(guān) 。在皮下局部異種移植PC3M-luc-C6的小鼠模型中 PF-562271 (25 mg/kg, 口服，一天兩次)導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)率62%的抑制。在脛骨植入MDA-MB-231細(xì)胞的大鼠中PF-562271 (5mg/kg, 口服)導(dǎo)致骨鈣素和松質(zhì)骨參數(shù)顯著而相似的增加同時(shí)導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)速度和骨愈合信號(hào)的下降。

安全信息

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/05/22HY-10459N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺
PF-562271		1 mg321元
2025/05/22HY-10459N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺
PF-562271		717907-75-05mg746元

N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺 上下游產(chǎn)品信息

"N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺"相關(guān)產(chǎn)品信息
N-羥甲基丙烯酰胺 N-甲基二乙醇胺 PF-562271 PF-06835919 PF-6274484 4-[(二乙基氨基)甲基]-N-[2-(2-甲氧基苯基)乙基]-N-(3R)-3-吡咯烷基苯甲酰胺 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮 PF06869206 PF06869206 / 4-[3-氧代-3-(2-氧代-2,3-二氫苯并惡唑-6-基)丙基]哌嗪-1-羧酸3,5-二氯芐酯 PF-9366 N/A MK-1775 MK-22062HCl 達(dá)沙替尼 6-[(4-((3-(甲磺?；?芐基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氫-1H-喹啉-2-酮 TAE226(NVP-TAE226)
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