5-甲基四氫葉酸是葉酸代謝通路中將5,10-亞甲基四氫葉酸轉(zhuǎn)化為具有生物學功能的5-甲基四氫葉酸。5-甲基四氫葉酸可以進一步進入甲基傳遞通路，通過同型半胱氨酸的重新甲基化過程間接為DNA甲基化和蛋白質(zhì)甲基化提供甲基并且使血液中的同型半胱氨酸水平保持在一個較低的水平。

5-甲基四氫葉酸是葉酸最具生物活性和功能的形式，是葉酸參與生理代謝的唯一途徑，也是出現(xiàn)在動物血漿和細胞游離葉酸存在的唯一形式。主要用于藥物活性成分和食品添加劑，有預防胎兒神經(jīng)管缺陷、動脈硬化，治療巨幼紅細胞性貧血，增強氟化嘧啶的治療效果，治療例如牛皮癬和風濕性關(guān)節(jié)炎的自身免疫疾病。

普通葉酸補劑即非活性葉酸形式（ folic acid），需要在體內(nèi)通過基因及相關(guān)代謝轉(zhuǎn)化成活性形式的葉酸結(jié)構(gòu)（5-甲基四氫葉酸）發(fā)揮生物作用，轉(zhuǎn)化為人體可吸收的5-甲基四氫葉酸的效率極低，在原料加工過程中也容易導致葉酸的流失。在中國廣泛存在的研究顯示中國存在MTHFR（體內(nèi)轉(zhuǎn)化活性葉酸的關(guān)鍵基因）基因突變?nèi)毕荼壤^歐美國家高，導致活性葉酸代謝不能有效轉(zhuǎn)化發(fā)揮作用，造成細胞功能障礙。 5甲基四氫葉酸可以穿過突破血腦屏障，被大腦有效吸收利用，是人體優(yōu)先吸收利用的活性葉酸形式營養(yǎng)。MTHFR基因突變患者更需要注意日常補充活性葉酸，有效吸收利用。Levomefolic acid (5-MTHF)是天然的葉酸活性形式。