山豆根提取物為豆科植物越南槐Sophora tonkinensis Gapnep.的干燥根及根莖提取物，主要含有生物堿、黃酮、皂苷類(lèi)化合物及多糖等活性成分。具有抗腫瘤、抗心律失常、抗炎抑菌、保肝降酶等藥理作用，近年來(lái)正在被開(kāi)發(fā)為制癌劑。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。【基源】為豆科植物越南槐Sophora tonkinensis Gapnep.的干燥根及根莖。
【別名】苦豆根、廣豆根、小黃連、柔枝槐、南豆根、豆根。
【生境與分布】生于石山巖縫或石灰?guī)r中。分布于廣西、貴州、云南南部。
【植物形態(tài)】灌木，直立或近平臥，高1～2m。植株密被短柔毛。根通常2～3分枝，圓柱形，黃褐色。莖分枝較少，具棱，其上部通?！爸毙螐澢?。單數(shù)羽狀復(fù)葉互生，小葉11～17，長(zhǎng)卵圓形或卵形，長(zhǎng)1～2.5cm，寬5～10mm，頂端小葉較大，先端急尖，基部圓形，上面深綠色，下面灰棕色;小葉柄短。總狀花序頂生，長(zhǎng)12～15cm;花萼寬鐘形，萼齒3，三角形;花冠黃白色，長(zhǎng)6～8mm;雄蕊10，花藥背著，花絲細(xì)長(zhǎng);雌蕊1，子房上位，圓柱形，花柱彎曲，柱頭圓形。莢果串珠狀，長(zhǎng)2～5cm，紫黑色;種子3～5粒?；ㄆ?～5月，果期5～7月。

圖1為山豆根山豆根分離出的成分有生物堿、黃酮類(lèi)、苯丙素類(lèi)、三萜及甾醇等。
1.苦參堿((+)-Matrine)：異名母菊堿、α-苦參堿。分子式C15H24N2O，分子量248.36。白色簇晶(正己烷)，mp.76℃～77℃。[α]D+39.1°(水)。溶于水、苯、氯仿、乙醚和二硫化碳，略溶于石油醚。
2.金雀花堿((-)-Cytisine)：異名金雀兒堿、野靛堿、金鏈花堿，Baptitoxine。分子式C11H14 N2O，分子量190.24。斜方棱柱結(jié)晶(丙酮)，mp.152℃～153℃。白色針晶(丙二醇-正己烷)， mp.154℃～155℃。bp.218℃/2mmHg，[α]D17-120°。1份溶于1.3份水、13份丙酮、1.3份甲醇、 3.5份乙醇、30份苯、10份醋酸乙酯及20份氯仿。[α]D17-120°。溶于水、丙酮、甲醇、乙醇，不溶于石油醚。
3.氧化苦參堿(Oxymatrine)：分子式C15H24N2O2，分子量264.36。無(wú)色棱晶(丙酮)，mp. 162℃～163℃。
4.槐胺((+)-Sophoramine)：分子式C15H20N2O，分子量244。白色針晶(正己烷)，mp. 164℃～165℃。
5.槐醇((+)-Sophoranol)：異名5-羥基苦參堿。分子式C15H24N2O2，分子量264。白色片狀結(jié)晶(正己烷)，mp.171℃。

圖2為結(jié)構(gòu)式1.抗腫瘤作用
山豆根水提取物給小鼠灌服，對(duì)小鼠接種的子宮頸癌U14有明顯的抑制作用，對(duì)肉瘤180的抑制率達(dá)25%以上。山豆根提取物對(duì)腹水型吉田氏肉瘤及實(shí)體腹水肝癌治愈率在60%以上，且延長(zhǎng)動(dòng)物壽命。證實(shí)大鼠血清中有抗腫瘤抗體存在。山豆根對(duì)急性淋巴型白血病和急性粒細(xì)胞型白血病患者的白細(xì)胞脫氫酶均有抑制作用，故提示對(duì)白血病細(xì)胞有抑制作用。其所含的苦參堿和氧化苦參堿等均有不同程度的抗腫瘤作用。氧化苦參堿尤為突出，其化療指數(shù)是自力霉素的7.8倍。在乏氧狀態(tài)下對(duì)LA-795細(xì)胞的殺傷作用明顯增強(qiáng)。此外，山豆根中所含染料木素對(duì)人體鼻咽癌細(xì)胞有細(xì)胞毒活性，紫檀素對(duì)小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180有抑制作用，槐樹(shù)素、紅車(chē)軸草根甙、山槐素對(duì)小鼠肉瘤180均有抑制作用?；惫麎A在體外對(duì)艾氏腹水癌細(xì)胞有直接殺傷作用，對(duì)小鼠移植瘤如子宮頸癌(U14)、肉瘤180、淋巴肉瘤1號(hào)等均有抑制作用。
2.對(duì)免疫系統(tǒng)的作用
給小鼠灌服山豆根水提取液250mg/kg，可增加Meth A腫瘤細(xì)胞中和活性(摘取脾臟進(jìn)行Winn試驗(yàn))，并抑制遲發(fā)型超敏反應(yīng)(Meth A-DTH)。高濃度山豆根(10-5～10-4g/mL)可抑制LPS誘導(dǎo)的幼若化反應(yīng)。給羊紅細(xì)胞免疫的小鼠灌服山豆根水提液250mg/kg，可使脾臟IgM-PFC數(shù)明顯增加 (ELISA)，同時(shí)血清IgM及IgG抗體效價(jià)也呈增加趨向。另有研究表明山豆根所含的氧化苦參堿對(duì)天花粉所致大鼠被動(dòng)皮膚過(guò)敏和主動(dòng)過(guò)敏反應(yīng)均有明顯抑制作用。這一作用主要是抑制了血清抗體的效價(jià)升高。用碳清除率法和離體碳吞噬試驗(yàn)證明，山豆根對(duì)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能具有興奮作用。
3.對(duì)呼吸系統(tǒng)的作用
山豆根提取物所含臭豆堿、金雀花堿對(duì)呼吸作用類(lèi)似煙堿，能反射性興奮呼吸。給麻醉貓靜注金雀花堿具有強(qiáng)烈的興奮呼吸作用。0.06mg/kg劑量的金雀花堿，其興奮呼吸的作用較5倍(0.3mg/kg)劑量的山梗菜堿還強(qiáng)。氧化苦參堿灌胃對(duì)豚鼠組織胺哮喘有明顯平喘作用，槐果堿及其氫溴酸鹽有較強(qiáng)的平喘作用，且均較氨茶堿強(qiáng)。
4.升高白細(xì)胞作用
山豆根提取物總堿中所含的苦參堿60mg/kg肌注或氧化苦參堿100mg/ kg肌注對(duì)正常家兔外周血白細(xì)胞有升高作用。并對(duì)經(jīng)X射線60倫全身照射或60Co γ射線500 倫一次全身照射，白細(xì)胞計(jì)數(shù)降至4×109/L以下家兔，有明顯的治療作用，可見(jiàn)白細(xì)胞顯著升高。
5.抗菌、抗病毒作用
0.3%～1%苦參堿溶液對(duì)乙型鏈球菌、痢疾桿菌、變形桿菌、大腸桿菌、金黃色葡葡球菌、綠膿桿菌均有較強(qiáng)的抑制作用，7.5%～10%的氧化苦參堿對(duì)痢疾、大腸桿菌、金黃色葡葡球菌、乙型鏈球菌也有抑制作用。另有報(bào)道苦參總堿對(duì)結(jié)核桿菌、霍亂弧菌、麻風(fēng)桿菌、皮膚致病性真菌及鉤端螺旋體等病原體也都有一定抑制殺滅作用。另外，山豆根水煎劑中含有抗Cox B5病毒的活性物質(zhì)。具有一定的抗病毒作用。
6.抗炎作用
山豆根提取物粗總堿、多酚羥基堿和非酚性總堿對(duì)小鼠巴豆油性耳廓水腫及大鼠角叉菜膠性足跖水腫均有明顯抑制作用，粗總堿和多酚羥基堿對(duì)大鼠巴豆油性肉芽囊腫的炎性滲出及囊壁增生也有抑制作用。
7. 對(duì)心血管系統(tǒng)的影響
(1) 增強(qiáng)心肌收縮力： 豚鼠離體心臟灌流試驗(yàn)表明，豆根總堿小劑量興奮心臟，使心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快。12.5μg/mL藥物可使心肌收縮幅度(HMCH)較給藥前提高17%，且隨劑量遞增，心肌收縮力相應(yīng)增強(qiáng)，給藥劑量以37.5μg/mL為正性肌力的最大效應(yīng)。而超過(guò)該劑量則抑制心臟，使心肌收縮力減弱，心率減慢，劑量增至75μg/mL時(shí)，收縮幅度降至給藥前高度。
(2)增加冠脈流量：豆根總堿可顯著增加冠脈流量(CF)，并隨劑量的增加而作用加強(qiáng)，當(dāng)劑量增至37.5μg/mL時(shí)，可使CF增加221.5%，達(dá)到最大效應(yīng)，此后再增大劑量，CF也不再增加。
(3)抗血栓形成： 山豆根堿靜脈注射20mg/kg，能明顯抑制大鼠血小板血栓和電刺激誘發(fā)的動(dòng)脈血栓形成，對(duì)靜脈血栓形成無(wú)明顯影響; 體外明顯抑制大鼠血小板粘附于膠原，并存在劑量依賴關(guān)系。說(shuō)明山豆根具有抗動(dòng)脈血栓形成的作用，其機(jī)理可能與抑制血小板粘附和聚集有關(guān)。
(4) 抗心律失常作用： 有實(shí)驗(yàn)表明豆根總堿對(duì)烏頭堿所致的心律失常具有一定的對(duì)抗作用。其總堿對(duì)洋地黃毒甙、氯仿-腎上腺素、氯化鉀誘發(fā)的心律失常動(dòng)物也有良好的對(duì)抗作用，能有效地逆轉(zhuǎn)由異位心律或傳導(dǎo)障礙所致的多種類(lèi)型的心律失常，因而推測(cè)為一“廣譜型”抗心律失常藥物，其有效成分可能是金雀花堿與苦參堿及其衍生物。
8.其他作用
(1)抗?jié)冏饔茫涵h(huán)廣豆根酮1.5g肌注6天能預(yù)防大鼠實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍。山豆根醇浸后加水除去水溶性成分后沉淀物有抑制胃液分泌的作用，對(duì)大鼠幽門(mén)結(jié)扎性潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、醋酸性潰瘍等實(shí)驗(yàn)性潰瘍均有明顯的修復(fù)作用。
(2)保肝作用：氧化苦參堿對(duì)四氯化碳引起的肝損傷有一定保護(hù)作用，對(duì)D-氨基半乳糖引起的小鼠肝損傷亦有保護(hù)作用。表現(xiàn)在谷丙轉(zhuǎn)氨酶降低、肝糖元保存較多、肝細(xì)胞壞死較少等。
(3) 解熱作用： 山豆根提取物所含苦參堿口服能使小鼠體溫降低，在應(yīng)激情況下尤為顯著。
圖3為山豆根中生物堿的提取分離性狀鑒別
根莖呈不規(guī)則的結(jié)節(jié)狀，頂端常殘存莖基，其下著生數(shù)條根。根呈長(zhǎng)圓柱形，常有分枝，長(zhǎng)短不等，直徑0.7～1.5cm; 表面棕色至棕褐色，具不規(guī)則的縱皺紋及突起的橫長(zhǎng)皮孔。質(zhì)堅(jiān)硬，難折斷，斷面皮部淺棕色，木部淡黃色。有豆腥氣，味極苦。以條粗、質(zhì)堅(jiān)、味苦者為佳。
粉末 淡黃色或黃棕色。（1）纖維及晶纖維成松散的束或單個(gè)散在，無(wú)色或黃棕色。纖維細(xì)長(zhǎng)，常扭曲，末端鈍圓，壁厚，非木化，初生壁明顯，易與次生壁分離，表面有不規(guī)則縱裂紋，斷端縱裂成帚狀，胞腔微細(xì)。纖維束周?chē)?xì)胞含草酸鈣方晶，形成晶纖維。（2）含晶厚壁細(xì)胞常成群存在于薄壁組織間或單個(gè)散在，無(wú)色或淡黃色。呈類(lèi)圓形、類(lèi)長(zhǎng)方形或稍不規(guī)則形，壁極厚，木化，內(nèi)含草酸鈣方晶。（3）草酸鈣方晶眾多，類(lèi)方形、雙錐形、多面體形或菱形。（4）石細(xì)胞少數(shù)，類(lèi)圓形、橢圓形或長(zhǎng)方形，單個(gè)散在或兩個(gè)相聚，有的與纖維連結(jié)。（5）木栓細(xì)胞淡棕色或黃棕色。表面觀呈多角形，垂周壁薄或稍厚，有的具紋孔呈斷續(xù)狀。
理化鑒別
（1）取10% NaOH溶液滴于藥材表皮，顏色由橙紅色變?yōu)檠t色，久置不褪。（2）取粉末2g，加20%乙醇20ml回流半小時(shí)，濾過(guò)，濾液置水浴上蒸干，殘?jiān)?%HCl溶液5ml溶解，濾過(guò)，取濾液1ml，加碘化鉍鉀液1滴，產(chǎn)生淡黃色沉淀。山豆根水提物毒性較小，小鼠腹腔注射的LD50為15.5g/kg。山豆根總堿在劑量大于2400mg/kg時(shí)，大鼠心電圖呈負(fù)性頻率作用(心率減慢25%)及負(fù)性傳導(dǎo)作用(PR間期延長(zhǎng)50%)，影響心肌復(fù)極性(T波倒置，ST段下移)。氧化苦參堿小鼠腹腔注射的LD50 為(572.2±48.8)mg/kg，皮下注射的LD50為(952.6±11.6)mg/kg，死因?yàn)楹粑种啤Ａ碛袌?bào)道，服用山豆根中毒的病例，中毒癥狀多表現(xiàn)為頭痛、腹痛、惡心嘔吐、四肢厥冷、抽搐、心跳加快等，服藥后30分鐘出現(xiàn)上述癥狀，嚴(yán)重者可因呼吸衰竭而致死亡。性味 苦，寒; 有毒。
功能主治 清熱解毒，消腫利咽。用于火毒蘊(yùn)結(jié)，咽喉腫痛，齒齦腫毒。虛火喉痛、虛寒咳嗽、外科陰癥、脾胃虛弱者均禁服。