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GSK2636771

GSK2636771

中文名稱GSK2636771
中文同義詞2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-嗎啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸;PI3KΒ抑制劑(GSK2636771);化合物GSK-2636771,10 MM DMSO 溶液;GSK2636771 試劑;GSK2636771 ,S8002;GSK2636771 試劑
英文名稱GSK2636771
英文同義詞GSK2636771;2-Methyl-1-[[2-Methyl-3-(trifluoroMethyl)phenyl]Methyl]-6-(4-Morpholinyl)-1H-benziMidazole-4-carboxylic acid;GSK2636771/GSK-2636771;GSK 2636771 dihydrochloride;2-Methyl-1-(2-methyl-3-(trifluoromethyl)benzyl)-6-morpholino-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxylic;1H-Benzimidazole-4-carboxylic acid, 2-methyl-1-[[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-(4-morpholinyl)-;2-Methyl-1-[[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylic acid GSK2636771;2-METHYL-1-[[2-METHYL-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYL]-6-MORPHOLIN-4-YLBENZIMIDAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID
CAS號1372540-25-4
分子式C22H22F3N3O3
分子量433.42
EINECS號
相關(guān)類別小分子抑制劑;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;菌株;信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR;Akt;mTOR;PI3K;api
Mol文件1372540-25-4.mol
結(jié)構(gòu)式GSK2636771 結(jié)構(gòu)式

GSK2636771 性質(zhì)

熔點(diǎn)>225°C (dec.)
沸點(diǎn)641.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.38
儲存條件-20°C Freezer
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)-2.70±0.30(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色低
InChIInChI=1S/C22H22F3N3O3/c1-13-15(4-3-5-18(13)22(23,24)25)12-28-14(2)26-20-17(21(29)30)10-16(11-19(20)28)27-6-8-31-9-7-27/h3-5,10-11H,6-9,12H2,1-2H3,(H,29,30)
InChIKeyXTKLTGBKIDQGQL-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C)N(CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2C)C2=CC(N3CCOCC3)=CC(C(O)=O)=C2N=1

GSK2636771 用途與合成方法

GSK2636771是一種口服生物有效的PI3Kβ選擇性抑制劑,對PTEN缺失細(xì)胞系敏感。Phase 1/2。GSK-2636771對PTEN缺失細(xì)胞系(人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70)具有選擇性抑制活性,EC50分別為36 nM 和 72 nM。GSK-2636771處理這些移植瘤模型,降低磷酸化的蛋白激酶Akt(Ser473)水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 處理小鼠,不增加葡萄糖/胰島素水平。GSK2636771是一種口服生物有效的PI3Kβ選擇性抑制劑,其對PI3Kβ的選擇性比對PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上,比對PI3Kδ的選擇性大10倍以上。對PTEN缺失細(xì)胞系敏感。
TargetValue
PI3Kβ

GSK-2636771對PTEN缺失細(xì)胞系(人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70)具有選擇性抑制活性,EC50分別為36 nM 和 72 nM。

GSK-2636771處理這些移植瘤模型,降低磷酸化的蛋白激酶Akt(Ser473)水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 處理小鼠,不增加葡萄糖/胰島素水平。

安全信息

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/05/22HY-15245GSK26367711372540-25-41 mg500元
2025/05/22HY-15245GSK2636771
GSK2636771
1372540-25-410mM * 1mLin DMSO1192元

GSK2636771 上下游產(chǎn)品信息

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