A-674563
| 中文名稱 | A-674563 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺;A-674563抑制劑;化合物A-674563;A-674563鹽酸鹽(FREEBASE);A-674563鹽酸鹽;化合物A-674563,10 MM DMSO 溶液;A-674563 |CAS 552325-73-2;(S)-1-((5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)吡啶-3-基)氧基)-3-苯基丙烷-2-胺 |
| 英文名稱 | A-674563 |
| 英文同義詞 | A-674563;(alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine;A-674563 /A674563;(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine;(alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine A-674563;A-674563 (alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine A-674563 /A674563;A-674563;A 674563; A674563;(S)-1-(5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine |
| CAS號 | 552325-73-2 |
| 分子式 | C22H22N4O |
| 分子量 | 358.44 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 小分子抑制劑，天然產物;信號轉導通路激酶抑制劑;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors |
| Mol文件 | 552325-73-2.mol |
| 結構式 |  |
A-674563 性質
| 沸點 | 624.4±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.229 |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；水中≥23.8 mg/mL； DMSO 中≥4.9 mg/mL |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.43±0.40(Predicted) |
| 顏色 | 白色至黃色 |
A-674563是一種Akt抑制劑，在無細胞試驗中Ki為11 nM，對PKA適度有效，作用于Akt1比作用于PKC選擇性高30多倍。A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的產物，具有口服活性。A-674563減慢腫瘤細胞的增殖，EC50為0.4 μM。A-674563自身不會抑制Akt磷酸化，但是會劑量依賴性阻斷Akt下游靶點的磷酸化。A-674563誘導的Akt阻塞會導致STS細胞下游靶點磷酸化下降和腫瘤細胞的生長抑制。A-674563誘導STS 細胞中G2細胞周期阻滯和細胞凋亡。20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量測試中增加血漿胰島素。A-674563單一療法沒有顯著的腫瘤抑制活性；與paclitaxel單獨療法相比，結合療法的效能被顯著提高。A674563-處理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠體內腫瘤生長減慢，腫瘤體積減少50%，在研究結束時，與對照組相比。A-674563被認為顯著地提高了PK性能，在小鼠體內口服生物活性為67%，但是比A-443654的活性低70倍。
安全信息
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-13254 | A-674563 | 552325-73-2 | 1 mg | 475元 |
| 2025/05/22 | HY-13254 | (ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺 A-674563 | 552325-73-2 | 5mg | 1400元 |