阿洛司他丁酸
| 中文名稱 | 阿洛司他丁酸 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 阿洛司他丁酸;(2S,3S)-3-(((S)-1-(異戊基氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)氨甲酰)環(huán)氧乙烷-2-羧酸 |
| 英文名稱 | E-64C |
| 英文同義詞 | (2S,3S)-TRANS-EPOXYSUCCINYL-L-LEUCYLAMIDO-3-METHYLBUTANE;(2S,3S)-L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-L-LEUCYLAMIDO-3-METHYLBUTANE;(2S,3S)-3-(((S)-1-(isopentylaMino)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)carbaMoyl)oxirane-2-carboxylic acid;2-Oxiranecarboxylicacid,3-[[[(1S)-3-methyl-1-[[(3-methylbutyl)amino]carbonyl]butyl]amino]carbonyl]-,(2S,3S)-;Loxistatin Acid (E-64C);NSC 694279;E-64c, EP 475;(1S,2S)-2-(((S)-1-(Isopentylamino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)carbamoyl)cyclopropanecarboxylic |
| CAS號(hào) | 76684-89-4 |
| 分子式 | C15H26N2O5 |
| 分子量 | 314.38 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 細(xì)胞信號(hào)和神經(jīng)生物學(xué);小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抑制劑;Pepetides;Inhibitors;peptides |
| Mol文件 | 76684-89-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
阿洛司他丁酸 性質(zhì)
| 儲(chǔ)存條件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO 中≥31.4 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥111.8 mg/mL |
| 形態(tài) | 白色至類白色固體 |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | SCMSYZJDIQPSDI-SRVKXCTJSA-N |
E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然環(huán)氧化物抑制劑的衍生物，也是鈣離子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制劑和組織蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制劑。
Cysteine proteases, CANP, Cathepsin C.
E-64c，天然存在的半胱氨酸蛋白酶環(huán)氧化物抑制劑的衍生物，含有木瓜蛋白酶;特別是關(guān)于配體與催化結(jié)合位點(diǎn)中保守殘基的氫鍵和疏水相互作用[1]。 E 64c（k2 / Ki = 140±5M-1s-1）被證明是不可逆組織蛋白酶C抑制劑發(fā)展的先導(dǎo)結(jié)構(gòu)。
血漿E-64c的t-1/2為0.48小時(shí)。在該劑量下不存在E-64c的血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。使用雙向方差分析，再灌注（p = 0.0016）或E-64c（p = 0.0226）本身對(duì)梗塞面積的影響是顯著的。在將A組與B組和C組與D組進(jìn)行比較時(shí)，E-64c處理組（A組和C組）中CPK的消耗略低于注射媒介物的組（B組和D組）。單獨(dú)使用E-64c的效果不足可以通過(guò)早期給藥和相對(duì)短的t-1/2來(lái)解釋。由于NCO-700的有效性已經(jīng)確定，我們的研究結(jié)果可能表明E-64c對(duì)梗塞面積和CPK含量的影響很小但有益。
狗研究在83只雜種狗中進(jìn)行，平均體重為11.2kg。用靜脈注射硫脲鈉（7mg / kg）麻醉它們。在閉塞前和A組再灌注后立即給予溶解在飽和碳酸氫鈉中的E-64c（100mg / kg）靜脈推注（n = 17），而B(niǎo)組（n = 17）僅接受載體溶液。在這些時(shí)候。在剩余的49只狗（C組和D組）中，LAD在相同水平永久性結(jié)扎并靜脈推注Loxistatin酸（100mg / kg）（C組; n = 24）或僅用載體（D組; n組）在結(jié)扎前和結(jié)扎后1小時(shí)給予= 25）。 E-64c的劑量設(shè)計(jì)用于其在臨床實(shí)踐中的可能用途，估計(jì)的心肌內(nèi)洛西他汀酸分子濃度是mCANP總量的1,000倍。
Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475),E-64的衍生物,是一種不可逆的膜滲透性cysteine protease抑制劑。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L。| Target | Value |
| cysteine protease |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| RTECS號(hào) | RR0404200 |
| 海關(guān)編碼 | 29241990 |
| 提供商 | 語(yǔ)言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-100227 | E 64c | 1 mg | 600元 | |
| 2024/11/08 | HY-100227 | 阿洛司他丁酸 E 64c | 76684-89-4 | 5mg | 1300元 |