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布洛芬

布洛芬

中文名稱布洛芬
中文同義詞異丁苯丙酸;異丁洛芬;拔怒風(fēng);對異丁苯丙酸;布洛芬;4-異丁基-Α-甲基苯乙酸;Α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸;2-(4-異丁基苯基)丙酸
英文名稱Ibuprofen
英文同義詞IBUPROFEN IMP. J (EP):(2RS)2-(4-ISOBUTYRYLPHENYL)PROPANOIC ACID MM(CRM STANDARD);IBUPROFEN IMP.R (EP): 1,1-BIS-(4-ISOBUTYLPHENYL)ETHANE MM(CRM STANDARD);IBUPROFEN WHO STANDARD;IBUPROFEN USP STANDARD;IBUPROFEN IMP. A (EP): 2-(3-ISOBUTYLPHENYL)PROPANOIC ACID MM(CRM STANDARD);IBUPROFEN IMP. B (EP): 2-(4-BUTYLPHENYL)PROPANOIC ACID MM(CRM STANDARD);IBUPROFEN IMP. F (EP): 3-(4-ISOBUTYLPHENYL)PROPIONIC ACID MM(CRM STANDARD);IBUPROFEN IMP. D (EP): 2-(4-METHYLPHENYL)PROPANOIC ACID MM(CRM STANDARD)
CAS號15687-27-1
分子式C13H18O2
分子量206.28
EINECS號239-784-6
相關(guān)類別消炎鎮(zhèn)痛類;原料藥;天然產(chǎn)物;非甾抗炎藥;神經(jīng)信號;解熱鎮(zhèn)痛類;其他獸藥標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;有機硅化合物;神經(jīng)系統(tǒng)用藥;化合物:原料藥;醫(yī)藥 解熱鎮(zhèn)痛;生化試劑;獸藥原料藥;消化呼吸;原料;醫(yī)藥化工類;對照品-雜質(zhì)對照品;對照品;醫(yī)用原料;原料中間體-原料藥;中間體;醫(yī)用原料;化工品;抗病毒類中間體;化工中間體-化工原料;試劑;芳基丙酸類非甾體抗炎藥;API原料藥;Active Pharmaceutical Ingredients;API;APIs;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Lipid signaling;Isotopically Labeled Pharmaceutical Reference Standard;ADVIL;Other APIs;Pharmaceutical ingredients;pharmacetucial intermediate;藥用原料;醫(yī)藥獸藥;化工原料;醫(yī)藥原料藥 科研原料;抗炎鎮(zhèn)痛藥物;其他原料;原料;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;醫(yī)藥化工類;印度進口原料;中藥對照品;進口原料;化工原料;有機化工原料;消炎類;化學(xué)試劑
Mol文件15687-27-1.mol
結(jié)構(gòu)式布洛芬 結(jié)構(gòu)式

布洛芬 性質(zhì)

熔點77-78 °C
比旋光度[α]D20 -1~+1°(c=1,C2H5OH)
沸點157 °C (4 mmHg)
密度1.0364 (rough estimate)
折射率1.5500 (estimate)
閃點9℃
儲存條件2-8°C
溶解度幾乎不溶于水,易溶于丙酮、甲醇和二氯甲烷。溶于堿金屬氫氧化物和碳酸鹽的稀溶液。
酸度系數(shù)(pKa)pKa 4.45± 0.04(H2O,t = 25±0.5,I=0.15(KCl))(Approximate)
形態(tài)結(jié)晶粉末
顏色白色至類白色
生物來源synthetic (organic)
水溶解性insoluble
Merck14,4881
BCS Class2
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。易燃。與強氧化劑不相容。
InChIKeyHEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N
LogP3.970
CAS 數(shù)據(jù)庫15687-27-1(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Ibuprofen(15687-27-1)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Benzeneacetic acid, .alpha.-methyl-4-(2-methylpropyl)- (15687-27-1)

布洛芬 用途與合成方法

布洛芬(Ibuprofen)又名異丁苯丙酸,為非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥。其消炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用效果良好,不良反應(yīng)較小。目 前已在世界上廣泛應(yīng)用,成為全球最暢銷的非處方藥物之一,和阿司匹林、撲熱息痛一起并列為解熱鎮(zhèn)痛藥三大支柱產(chǎn) 品。在我國主要應(yīng)用于止痛、抗風(fēng)濕等方面,而在感冒、退熱方面的應(yīng)用不太多,遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于撲熱息痛和阿司匹林。我國 持有布洛芬制劑生產(chǎn)批準(zhǔn)文號的醫(yī)藥企業(yè)多達幾十家,但國內(nèi)市場布洛芬銷售額的絕大部分被天津中美史克公司生產(chǎn)的 “芬必得”緩釋膠囊所占有。
布洛芬是由Stewart Adams博士(后來成為教授并榮獲英帝國勛章)和其領(lǐng)導(dǎo)的團隊——科研專家CoLinBurrows、化學(xué) 家John Nicholson博士共同發(fā)現(xiàn)的。最初研究的目的是發(fā)明一種“超級阿司匹林”,從而獲得一種與阿司匹林療效相當(dāng) 但嚴(yán)重不良反應(yīng)更少的治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的替代藥物。而其他藥物,如保泰松,發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥的危險性很高;皮質(zhì) 類固醇類藥物,在使用劑量比普通處方劑量稍高時,則帶來腎上腺抑制以及其它不良反應(yīng)如胃腸道潰瘍等的高危險性。 Adams決定尋找一種具有良好胃腸道耐受性的藥物,這一特性對目前所有的非類固醇類抗炎藥來說都特別重要。
乙酸苯酯類藥物引起了人們的興趣。雖然在狗的試驗中發(fā)現(xiàn),某些此類藥物有致潰瘍的危險性,但是Adams意識到,這種 現(xiàn)象可能是由于藥物清除的半衰期比較長造成的。在這類藥物中有一種化合物——布洛芬的半衰期比較短,僅2小時。 在篩檢出來的替代藥中,雖然不是最有效的,卻是最安全的。1964年布洛芬成為最有發(fā)展前途的阿司匹林替代藥物。1、緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、脊柱關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等各種慢性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作期或持續(xù)性 的關(guān)節(jié)腫痛癥狀,無病因治療及控制病程的作用。
2、治療非關(guān)節(jié)性的各種軟組織風(fēng)濕性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運動后損傷性疼痛等。
3、急性的輕、中度疼痛如:手術(shù)后、創(chuàng)傷后、勞損后、原發(fā)性痛經(jīng)、牙痛、頭痛等。
4、對成人和兒童的發(fā)熱有解熱作用。布洛芬作為常用的非處方止痛藥之一,常用于治療關(guān)節(jié)炎、肌肉痛、神經(jīng)痛、頭痛、偏頭痛、牙痛、痛經(jīng)或腰背疼痛。 《英國醫(yī)學(xué)雜志》刊登的一項最新研究發(fā)現(xiàn),長期大量服用解熱鎮(zhèn)痛藥布洛芬的人,患中風(fēng)或心臟病的風(fēng)險會增加3倍。
瑞士伯爾尼大學(xué)研究人員回顧了涉及11.6萬余名患者的31項臨床試驗?;颊叻謩e服用了7種常見止痛藥中的1種。結(jié) 果發(fā)現(xiàn),長期大量服用布洛芬的患者,中風(fēng)危險增加3倍,還會顯著增加心臟病發(fā)作和心臟病死亡風(fēng)險。但研究同時顯示 ,因為頭痛偶爾服用布洛芬不會有危險。研究還發(fā)現(xiàn),另一種常用止痛藥雙氯芬酸鈉也存在類似問題。
該研究發(fā)現(xiàn)的關(guān)于長期服用布洛芬?guī)淼慕】碉L(fēng)險,與因為安全問題于2004年被叫停的抗關(guān)節(jié)炎藥羅非昔布(萬絡(luò))相似 。1、成人常用量口服。
(1)抗風(fēng)濕,一次0.4g~0.6g,一日3~4次類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎比骨關(guān)節(jié)炎用量要大些。
(2)輕或中等疼痛及痛經(jīng)的止痛,一次0.2g~0.4g,每4~6小時一次。成人用量最大限量一般為每天2.4g。
2、小兒常用量口服。每次按體重5mg/kg~10mg/kg,一日3次。芬尼康
控釋片劑,西南藥業(yè)公司生產(chǎn)。每片含布洛芬200毫克。用于緩解關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、頭痛、腰腿痛、軟組織損傷和手術(shù)后的疼痛??诜扇艘淮?.5~4片,每12小時1次,飯后服用,用于手術(shù)后疼痛于手術(shù)后即服。
芬必得(布洛芬緩釋膠囊)
膠囊劑,中美天津史克制藥有限公司生產(chǎn)。每粒含布洛芬300毫克,每盒20粒。用于腰背痛、頸肩痛、牙痛、術(shù)后痛,對各類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎的疼痛和晨僵有顯著的改善。口服,成人及12歲以上兒童,一日早、晚各1次,一次1~2粒。置于密閉、室溫處貯存。
大亞芬克
控釋片劑,廣東惠州制藥廠生產(chǎn)。每片含布洛芬200毫克??诜?,成人一次1~2片,1日2次,飯后服用。置于遮光、密閉、室溫處貯存。
臣功再欣
顆粒劑,江蘇臣功醫(yī)藥有限公司生產(chǎn)。每包含布洛芬150毫克、葡萄糖酸鋅100毫克、氯苯那敏2毫克??诜淮?~2包,一日2~3次。
安瑞克
顆粒劑,重慶浪高制藥有限公司生產(chǎn)。每包含布洛芬200毫克。用于上感、支氣管炎、扁桃體炎、喉炎等感染性及非感染性疾病所致的發(fā)熱??诜?,成人一次1~2包;3歲以下兒童一次半包或酌減,3~5歲兒童一次半包,5~14歲兒童一次1包。置于密閉、室溫處貯存。1、用于晚期妊娠婦女可使孕期延長,引起難產(chǎn)及產(chǎn)程延長。孕婦及哺乳期婦女不宜用。
2、對血小板聚集有抑制作用,可使出血時間延長,但停藥24小時即可消失。
3、可使血尿素氮及血清肌酐含量升高,肌酐清除率下降。
4、有下列情況者應(yīng)慎用:
(1)原有支氣管哮喘者,用藥后可加重。
(2)心功能不全、高血壓,用藥后可致水潴留、水腫。
(3)血友病或其他出血性疾?。ò系K及血小板功能異常),用藥后出血時間延長,出血傾向加重。
(4)有消化道潰瘍病史者,應(yīng)用本品時易出現(xiàn)胃腸道副作用,包括產(chǎn)生新的潰瘍。
(5)腎功能不全者用藥后腎臟不良反應(yīng)增多,甚至導(dǎo)致腎功能衰竭。
(6)長期用藥時應(yīng)定期檢查血象及肝、腎功能。1、飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時增加胃腸道副作用,并有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎 臟的毒副作用。
2、與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高。
3、與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
4、與呋塞米同用時,后者的排鈉和降壓作用減弱。
5、與維拉帕米、硝苯啶同用時,本品的血藥濃度增高。
6、布洛芬可增高地高辛的血濃度,同用時須注意調(diào)整地高辛的劑量。
7、布洛芬可增強抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用。
8、本品與抗高血壓藥同用時可影響后者的降壓效果。
9、丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少本品劑量。
10、本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤同用。1、消化道癥狀包括消化不良、胃燒灼感、胃痛、惡心、嘔吐,出現(xiàn)于16%長期服用者,停藥上述癥狀消失,不停藥者大部分亦可耐受。少數(shù)(<1%)出現(xiàn)胃潰瘍和消化道出血,亦有因潰瘍穿孔者。
2、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如頭痛、嗜睡、暈眩、耳鳴少見,出現(xiàn)在1%~3%患者。
3、腎功能不全很少見,多發(fā)生在有潛在性腎病變者;但少數(shù)服用者可出現(xiàn)下肢浮腫。
4、其他少見癥狀有皮疹,支氣管哮喘發(fā)作、肝酶升高、白細(xì)胞減少等。
5、用藥期間如出現(xiàn)胃腸出血,肝、腎功能損害,視力障礙、血象異常以及過敏反應(yīng)等情況,即應(yīng)停藥。
化學(xué)性質(zhì) 
白色結(jié)晶性粉末。熔點75-77℃。不溶于水,易溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮。有異臭,無味。
用途 
具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。治療風(fēng)濕和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的療效稍遜于乙酰水楊酸和保泰松。適用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊椎炎和神經(jīng)炎等。該品在1985年美國藥物銷售額排列順序中位列第十三。
用途 
用作PG合成酶抑制劑,具有解熱鎮(zhèn)痛及消炎作用
用途 
環(huán)加氧酶 (COX) 抑制劑,對 COX-1 的抑制活性大于對 COX-2 的抑制活性。
生產(chǎn)方法 
異丁基苯乙酮經(jīng)縮合、水解、消除、氧化、中和而得。

安全信息

危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼22-63-51/53-39/23/24/25-23/24/25-11
安全說明36-61-36/37-45-16-7
海關(guān)編碼29163920
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)15687-27-1(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in male mice, rats (mg/kg): 495, 626 i.p.; 1255, 1050 orally (Orzalesi)

MSDS信息

提供商 語言
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中文
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布洛芬 化學(xué)藥品說明書

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/02/08HY-78131布洛芬
Ibuprofen
15687-27-1500mg400元
2025/02/08HY-78131布洛芬
Ibuprofen
15687-27-11g500元
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