樂伐替尼甲磺酸鹽
| 中文名稱 | 樂伐替尼甲磺酸鹽 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 甲磺酸樂伐替尼;樂伐替尼LENVATINIB MESYLATE;4-[3-氯-4-(環(huán)丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺甲磺酸鹽;侖伐替尼磺酸鹽;E7080 樂伐替尼甲磺酸鹽;樂法替尼甲磺酸鹽;甲磺酸鹽樂伐替尼;樂伐替尼甲磺酸鹽 |
| 英文名稱 | lenvatinib Mesylate |
| 英文同義詞 | lenvatinib Methanesulfonate;E7080 Mesylate;4-[3chloro-4-(N'-cyclopropylureido)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide methanesulfonate;lenvatinib Mesylate;CAT#A863437;Lenvatinib Mesylate,Amadis Chemical offer CAS#857890-39-2;E7080;E-7080;E 7080;maltitol E:candyli(at)speedgainpharma(dot)com |
| CAS號 | 857890-39-2 |
| 分子式 | C22H23ClN4O7S |
| 分子量 | 522.95862 |
| EINECS號 | 812-398-0 |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;抗甲狀腺癌;樂伐替尼中間體;原料藥;原料藥和中間體;原料藥;醫(yī)用原料;雜質(zhì)對照品;其他;產(chǎn)品-醫(yī)藥產(chǎn)品;化工原料;原料;目的化合物;常規(guī)產(chǎn)品;醫(yī)藥原料藥-原料藥;原料藥及中間體;化工品;FGF receptor antagonist;抗癌多靶點酶抑制劑;API;API;化工產(chǎn)品;化學試劑 |
| Mol文件 | 857890-39-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
樂伐替尼甲磺酸鹽 性質(zhì)
| 熔點 | >220°C (dec.) |
|---|---|
| 儲存條件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| InChIKey | HWLFIUUAYLEFCT-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | O=C(N)C1C=C2C(N=CC=C2OC2C=C(Cl)C(NC(=O)NC3CC3)=CC=2)=CC=1OC.CS(=O)(O)=O |
樂伐替尼甲磺酸鹽是樂伐替尼的甲磺酸鹽，樂伐替尼是由日本衛(wèi)材公司研發(fā)的一款多靶點酪氨酸激酶抑制劑，其具有新穎的結(jié)合模式，除抑制參與腫瘤增殖的其他促血管生成和致癌信號通路相關(guān)酪氨酸激酶外，還能夠選擇性抑制血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）受體的激酶活性，如VEGF-1、VEGF-2 和VEGF-3 等。
樂伐替尼是一種多靶點酪氨酸激酶抑制劑，它可能對多種癌癥起作用，因此衛(wèi)材還在進行樂伐替尼用于其它癌癥的研究，如肝細胞癌、非小細胞肺癌、黑色素瘤、乳腺癌、淋巴瘤、卵巢癌等等，經(jīng)藥渡數(shù)據(jù)檢索，與樂伐替尼相關(guān)的臨床研究信息有62項。2017年7月，衛(wèi)材向美國FDA和歐洲藥品管理局提交了樂伐替尼一線治療晚期肝細胞癌的上市申請。臨床試驗中，樂伐替尼用于中晚期肝細胞癌優(yōu)于目前的標準治療藥物索拉非尼。
Lenvatinib Mesylate (E7080)是一種合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制劑，可抑制血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR1-3)，成纖維細胞生長因子受體(FGFR1-4)，血小板衍生生長因子受體(PDGFRα)，干細胞因子受體(Kit (c-Kit))，并在轉(zhuǎn)染過程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸來伐替尼具有潛在的抗腫瘤活性。| Target | Value |
|
c-RET
() | |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 4.0 nM |
|
VEGFR3
(Cell-free assay) | 5.2 nM |
|
VEGFR1
(Cell-free assay) | 22 nM |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 39 nM |
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-10981A | 樂伐替尼甲磺酸鹽 Lenvatinib mesylate | 857890-39-2 | 5mg | 230元 |
| 2025/05/22 | HY-10981A | 樂伐替尼甲磺酸鹽 Lenvatinib mesylate | 857890-39-2 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 265元 |