PD 123319
| 中文名稱(chēng) | PD 123319 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 化合物PD123319;化合物PD123319,10 MM DMSO 溶液;(6S)-1-[[4-(二甲氨基)-3-甲基苯基]甲基]-5-(2,2-二苯乙?；?-4,5,6,7-四氫-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-6-羧酸 |
| 英文名稱(chēng) | PD 123319 ditrifluoroacetate |
| 英文同義詞 | 1-[[4-(DIMETHYLAMINO)-3-METHYLPHENYL]METHYL]-5-(DIPHENYLACETYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-IMIDAZO[4,5-C]PYRIDINE-6-CARBOXYLIC ACID DITRIFLUOROACETATE;(3S)-9-[(4-DIMETHYLAMINO-3-METHYL-PHENYL)METHYL]-4-(2,2-DIPHENYLACETYL)-4,7,9-TRIAZABICYCLO[4.3.0]NONA-7,10-DIENE-3-CARBOXYLIC ACID;PD 123,319;PD 123,319 DITRIFLUOROACETATE;S(+)-1-[[4-(DIMETHYLAMINO)-3-METHYLPHENYL]METHYL]-5-(DIPHENYLACETYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-IMIDAZOL[4,5-C]PYRIDINE-6-CARBOXYLIC ACID DITRIFLUOROACETATE;PD 123,319 DITRIFLUOROACETATE POTENT AND SELECTIVE;1-((4-(Dimethylamino)-3-methylphenyl)methyl)-5-(diphenylacetyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-imidazo[4.5-c]pyridine-6-carboxyli;pd 123,319 di(trifluoroacetate) salt |
| CAS號(hào) | 130663-39-7 |
| 分子式 | C31H32N4O3 |
| 分子量 | 508.61 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 內(nèi)分泌與激素;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors;Angiotensin |
| Mol文件 | 130663-39-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
PD 123319 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 775.8±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.22±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O:12 mg/mL |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 2.80±0.20(Predicted) |
| 水溶解性 | Soluble to 100 mM in water |
PD123319是一種有效的，選擇性AT2血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑， IC50為34 nM。PD123319在多種不同組織中所用受體的兩個(gè)子類(lèi)中表現(xiàn)不同。125I--AII特異性標(biāo)記兩類(lèi)結(jié)合在膜制備牛腎上腺glomerulosa細(xì)胞位點(diǎn)。第一類(lèi)（DuP-753敏感）代表約85％的總結(jié)合位點(diǎn)，并對(duì)DUP-753具有高親和力（IC 50為92.9 nM）。 PD-123319不會(huì)對(duì)125 I-AII結(jié)合到本位點(diǎn)有任何影響。第二類(lèi)結(jié)合位點(diǎn)對(duì)PD-123319更敏感， IC 50是6.9 nM，并且對(duì)DUP-753的親和力低得多（IC50值約10 mM）。 PD123319對(duì)腦血流量的自我調(diào)節(jié)沒(méi)有影響。急性AT2受體阻斷不影響腦血流自動(dòng)調(diào)節(jié)功能。 PD 123319靜脈給藥導(dǎo)致了高血壓大鼠中瞬時(shí)的劑量依賴(lài)性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319導(dǎo)致MAP維持約為7.4分鐘。PD123319是一種有效的，選擇性AT2血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑， IC50為34 nM。
| Target | Value |
| AT2 receptor | 34 nM |
PD123319在多種不同組織中所用受體的兩個(gè)子類(lèi)中表現(xiàn)不同。
PD123319對(duì)腦血流量的自我調(diào)節(jié)沒(méi)有影響。急性AT2受體阻斷不影響腦血流自動(dòng)調(diào)節(jié)功能。 PD 123319靜脈給藥導(dǎo)致了高血壓大鼠中瞬時(shí)的劑量依賴(lài)性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319導(dǎo)致MAP維持約為7.4分鐘。| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-10259A | PD 123319 ditrifluoroacetate | 130663-39-7 | 1 mg | 405元 |
| 2025/02/08 | HY-10259A | PD 123319 PD 123319 ditrifluoroacetate | 130663-39-7 | 5mg | 893元 |