異卡波肼
| 中文名稱 | 異卡波肼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 馬普蘭;悶可樂;異惡唑酰肼;異唑肼;1 - 芐基-2 - (5 - 甲基-3 - 異惡唑羰基)肼;N'-芐基-5-甲基異惡唑-3-卡巴肼;異卡波肼;異卡波肼 USP標(biāo)準(zhǔn)品 |
| 英文名稱 | ISOCARBOXAZID (200 MG) |
| 英文同義詞 | 1-Benzyl-2-(5-methyl-3-isoxazolylcarbonyl)hydrazine;1-benzyl-2-(5-methyl-3-isoxazolyl-carbonyl)hydrazine;3-Isoxazolecarboxylic acid, 5-methyl-, 2-(phenylmethyl)hydrazide;3-Isoxazolecarboxylic acid, 5-methyl-, 2-benzylhydrazide;5-Methyl-3-isoxazolecarboxylic acid 2-benzylhydrazide;5-methyl-3-isoxazolecarboxylicaci2-benzylhydrazide;5-methyl-3-isoxazolecarboxylicacid2-benzylhydrazide;Benazide |
| CAS號(hào) | 59-63-2 |
| 分子式 | C12H13N3O2 |
| 分子量 | 231.25 |
| EINECS號(hào) | 200-438-4 |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥原料;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 59-63-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
異卡波肼 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 98-1000C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 373.33°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.206 |
| 折射率 | 1.5290 (estimate) |
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 乙腈：微溶；氯仿：微溶 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | pKa 10.4 (Uncertain) |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| 水溶解性 | 0.8g/L(25 ºC) |
1.不能與其他抗抑郁藥合用，有引起高5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)。
2.服藥期間不宜食用富含酪胺的食物如奶酪、啤酒等，有引起高血壓危象的危險(xiǎn)。
3.若換用其他抗抑郁藥應(yīng)停用本品2周后使用；若原已使用氟西汀，應(yīng)停藥5周后使用本品。
4.孕婦及哺乳期婦女慎用。
5.15歲以下兒童不宜使用，可能抑制生長(zhǎng)發(fā)育。
6.老年患者慎用。
1.與乙醇或中樞神經(jīng)抑制藥合用，對(duì)中樞神經(jīng)抑制作用增強(qiáng)。
2.可增強(qiáng)華法林等抗凝藥的作用。
3.與三環(huán)類抗抑郁藥合用，可產(chǎn)生高熱與高血壓危象，嚴(yán)重者可致死。
4.可增強(qiáng)抗膽堿藥的效能。
5.與含咖啡因藥物合用時(shí)，可產(chǎn)生嚴(yán)重心律失?；蚋哐獕何Ｏ?。
6.與間羥胺、甲氧明、美芬丁胺合用，均可顯著增強(qiáng)升壓效應(yīng)。
7.與左旋多巴合用，可發(fā)生急性腎上腺危象。
Isocarboxazid 是一種非選擇性的、不可逆的單胺氧化酶 monoamine oxidase 抑制劑，其在大鼠大腦中測(cè)得的 IC50 值為4.8 μM。IC50: 4.8 μM (rat brain monoamine oxidase).
Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) pretreatment in mice shows the significant increased number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP.
Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) treatment in mice together with 5-HTP administration causes 43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased compared to brain concentrations in mice given 5-HTP alone.
| Animal Model: | Twelve male mice of dd strain (20-25 g) |
| Dosage: | 0, 0.3,1, 3 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneally 60 min before intravenous injection of 5-HTP |
| Result: |
The number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP was increased.
43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased. |
安全信息
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | 3249 |
|---|---|
| 危險(xiǎn)等級(jí) | 6.1(b) |
| 包裝類別 | III |
| 海關(guān)編碼 | 2934990002 |