Enzalutamide(MDV3100)(AR抑制劑)是一種雄激素受體(androgen receptor(AR))拮抗劑，在LNCaP前列腺細(xì)胞中抑制AR的IC50值為36 nM。Enzalutamide是雄激素受體(AR)拮抗劑，IC50為36nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT(18-FDHT)的競爭性實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)作用于AR時(shí)Enzalutamide比bicalutamide具有更高的親和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-過量表達(dá))前列腺細(xì)胞時(shí)沒有效果。在親本LNCaP細(xì)胞中，Enzalutamide抑制前列腺特異性抗原(PSA)和跨膜絲氨酸蛋白酶2(TMPRSS2)的產(chǎn)生，及抑制它們與合成的雄激素R1881結(jié)合。Enzalutamide可抑制突變AR蛋白(W741C，741位上的Trp突變?yōu)镃ys)的翻譯活性。MDV310也阻斷核轉(zhuǎn)位和配位受體復(fù)合物招募輔激活因子。Enzalutamide處理攜帶LNCaP/AR移植瘤的閹割雄鼠，按鼠體重，每千克處理10mg MDV310，可誘導(dǎo)腫瘤的明顯退化。Enzalutamide(MDV3100)屬于口服類雄激素受體拮抗劑，目前經(jīng)臨床研究及美國FDA（食品與藥品監(jiān)督局）批準(zhǔn)，用于化療后進(jìn)展的轉(zhuǎn)移性去勢(shì)耐受前列腺癌的治療（即前列腺癌患者經(jīng)化療后，腫瘤或癌癥細(xì)胞仍然在生長的此類患者），可延長患者生存期。用于治療晚期男性前列腺癌去勢(shì)耐受的轉(zhuǎn)移和復(fù)發(fā)。