PLX4032 (RAF抑制劑)
| 中文名稱 | PLX4032 (RAF抑制劑) |
|---|---|
| 中文同義詞 | PLX4032 (RAF抑制劑) |
| 英文名稱 | PLX4032 (RAF inhibitor) |
| 英文同義詞 | |
| CAS號(hào) | |
| 分子式 | |
| 分子量 | 0 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | MAPK與PI3K/Akt通路;試劑;抑制劑激活劑等;MAPK/Erk in GPCR Signaling |
| Mol文件 | Mol File |
| 結(jié)構(gòu)式 |
PLX4032 (RAF抑制劑) 性質(zhì)
用于治療成人BRAF V600突變陽性、經(jīng)手術(shù)不能切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤。PLX4032在黑素瘤細(xì)胞系中引起程序性細(xì)胞死亡。如果B-Raf具有共同的V600E突變，Vemurafenib會(huì)中斷B-Raf/MEK/ERK途徑上的B-Raf/MEK步驟。PLX4032僅適用于其癌癥具有V600E BRAF突變的黑素瘤患者（即，在B-Raf蛋白上的氨基酸位置600處，正常的纈氨酸被谷氨酸取代）。大約60％的黑色素瘤有這種突變。它還具有抗罕見BRAF V600K突變的功效。PLX4032不抑制沒有這些突變的黑色素瘤細(xì)胞;該藥物反常刺激正常的BRAF，并可能在這種情況下促進(jìn)腫瘤生長。