鹽酸多奈哌齊
中文名稱 | 鹽酸多奈哌齊 |
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中文同義詞 | 2-[(1-芐基-4-哌啶基)甲基]-5,6-二甲氧基-2,3-二氫-1-茚酮鹽酸鹽;鹽酸多奈哌齊對照品;1-芐基-4-[(5,6-二甲氧基-1-茚滿酮-2-基)甲基]哌啶鹽酸鹽;鹽酸多奈哌齊(多奈哌齊鹽酸鹽);5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶亞甲基)-2,3-二氫茚酮;鹽酸多奈哌齊(1型);RAC-鹽酸多奈哌齊;鹽酸多柰哌齊 |
英文名稱 | DONEPEZIL HYDROCHLORIDE |
英文同義詞 | AKOS 226-31;E-2020;DONEPEZIL HCL;ARICEPT;DonepezilHcl120011-70-3/;DONEPEZIL (DONEPEZIL HYDROCHLORIDE);2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one hydrochloride;An oxidized polyethylene wax |
CAS號 | 110119-84-1 |
分子式 | C24H30ClNO3 |
分子量 | 415.95 |
EINECS號 | 1312995-182-4 |
相關(guān)類別 | 化學原藥;醫(yī)藥原料;有機原料;化學試劑;原料;醫(yī)藥原料藥;API;其他類;對照品 |
Mol文件 | 110119-84-1.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
鹽酸多奈哌齊 性質(zhì)
BCS Class | 1 |
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CAS 數(shù)據(jù)庫 | 110119-84-1(CAS DataBase Reference) |
鹽酸多奈哌齊是一種治療老年癡呆治療藥物,屬于第二代膽堿酯酶(ChE)抑制劑,臨床上用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療,與同類藥物相比具有不良反應發(fā)生率低和療效明顯的特點,是唯一能達到美國食品與藥品管理局癡呆癥治療指南標準的藥物,也是唯一一種同時被美國 FDA 和英國 MCA 批準上市的用于輕中度老年癡呆癥治療的新藥。
目前認為早老性癡呆認知障礙的發(fā)病機制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可以通過增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高受體部位的乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測,隨著病程的進展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。生殖毒性:大鼠給予10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的8倍),生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天(按體表面積折算,分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍),未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的8倍),死產(chǎn)數(shù)輕微升高,產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。
遺傳毒性:在Ames細菌回復突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中,可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性:目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。1、對鹽酸多奈哌齊或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用。
2、對心臟疾患、哮喘或阻塞性肺部疾患者有影響,也能增加患消化道潰瘍的危險性。
3、擬膽堿作用可能引起尿潴留及驚厥(可能與原發(fā)病有關(guān)),用藥時應注意觀察。
4、與琥珀膽堿類肌松劑、抗膽堿能藥有拮抗作用,故不能并用。
目前認為早老性癡呆認知障礙的發(fā)病機制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可以通過增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高受體部位的乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測,隨著病程的進展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。生殖毒性:大鼠給予10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的8倍),生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天(按體表面積折算,分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍),未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的8倍),死產(chǎn)數(shù)輕微升高,產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。
遺傳毒性:在Ames細菌回復突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中,可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性:目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。1、對鹽酸多奈哌齊或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用。
2、對心臟疾患、哮喘或阻塞性肺部疾患者有影響,也能增加患消化道潰瘍的危險性。
3、擬膽堿作用可能引起尿潴留及驚厥(可能與原發(fā)病有關(guān)),用藥時應注意觀察。
4、與琥珀膽堿類肌松劑、抗膽堿能藥有拮抗作用,故不能并用。