SB525334是一種有效的，選擇性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑，IC50為14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，可抑制ALK2， 3，和6活性。SB-525334對(duì)ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于腎臟近曲小管上皮細(xì)胞，抑制TGF-β1誘導(dǎo)的Smad2/3磷酸化和核轉(zhuǎn)位；1μM SB-525334作用于A498腎臟上皮癌細(xì)胞，抑制TGF-β1誘導(dǎo)的纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)和原膠原α1(I) mRNA增多表達(dá)。SB525334 (1 μM)作用于從攜帶遺傳式的特發(fā)性肺動(dòng)脈高壓(PAH)的病人體內(nèi)獲得的肺動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞(PASMCs)，降低對(duì)TGF-β1的敏感性。SB-525334每天按10mg/kg劑量作用于腎炎誘導(dǎo)的腎臟纖維化鼠模型，降低腎臟的PAI-1, 原膠原α1(I), 和原膠原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明顯抑制PAN誘導(dǎo)的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型，明顯倒轉(zhuǎn)肺動(dòng)脈壓，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)處理后，使用monocrotaline (用于誘導(dǎo)PAH)誘導(dǎo)肺動(dòng)脈肌化。 SB-525334有效抑制葉間細(xì)胞腫瘤。SB-525334每天按10 mg/kg劑量作用于Eker鼠,明顯降低子宮葉間細(xì)胞腫瘤發(fā)生率，多樣性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化鼠模型,降低肺組織病理的變異，且明顯降低I和III型原膠原和纖連蛋白mRNA的表達(dá)。SB-525334也降低Smad2/3核轉(zhuǎn)位和易位，且降低表達(dá)CTGF的細(xì)胞, 成肌纖維細(xì)胞增殖和I型膠原沉淀.SB-525334有效選擇性抑制TGF-β1受體(ALK5)。SB525334是一種有效的，選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，對(duì)ALK2，3，和 6沒有活性。

Target	Value
TGFβR1(ALK5) (Cell-free assay)	14.3 nM

SB-525334對(duì)ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于腎臟近曲小管上皮細(xì)胞，抑制TGF-β1誘導(dǎo)的Smad2/3磷酸化和核轉(zhuǎn)位；1μM SB-525334作用于A498腎臟上皮癌細(xì)胞，抑制TGF-β1誘導(dǎo)的纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)和原膠原α1(I) mRNA增多表達(dá)。SB525334 (1 μM)作用于從攜帶遺傳式的特發(fā)性肺動(dòng)脈高壓(PAH)的病人體內(nèi)獲得的肺動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞(PASMCs)，降低對(duì)TGF-β1的敏感性。

SB-525334每天按10mg/kg劑量作用于腎炎誘導(dǎo)的腎臟纖維化鼠模型，降低腎臟的PAI-1, 原膠原α1(I), 和原膠原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明顯抑制PAN誘導(dǎo)的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型，明顯倒轉(zhuǎn)肺動(dòng)脈壓，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)處理后，使用monocrotaline (用于誘導(dǎo)PAH)誘導(dǎo)肺動(dòng)脈肌化。 SB-525334有效抑制葉間細(xì)胞腫瘤。SB-525334每天按10 mg/kg劑量作用于Eker鼠,明顯降低子宮葉間細(xì)胞腫瘤發(fā)生率，多樣性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化鼠模型,降低肺組織病理的變異，且明顯降低I和III型原膠原和纖連蛋白mRNA的表達(dá)。SB-525334也降低Smad2/3核轉(zhuǎn)位和易位，且降低表達(dá)CTGF的細(xì)胞, 成肌纖維細(xì)胞增殖和I型膠原沉淀.