EPZ-6438(E7438)(EZH2抑制劑)是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，Ki為2.5 nM，比作用于EZH1選擇性高35倍，比作用于14種其他HMT選擇性高4，500多倍。EPZ-6438濃度依賴性降低野生型或SMARCB1突變細胞中總體H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT細胞系中強的抗增殖作用，IC50范圍為32 nM到1000 nM。EZH2是Polycomb抑制復合物2（PRC2）的功能性酶組分，其通過對負責調(diào)節(jié)發(fā)育和分化的基因的表觀遺傳維持負責健康的胚胎發(fā)育。EZH2負責PRC2的甲基化活性，該復合物還含有最佳功能所需的蛋白質(zhì)（EED，SUZ12，JARID2，AEBP2，RbAp46/48和PCL）。EZH2的突變或過表達與許多形式的癌癥有關。EZH2抑制負責抑制腫瘤發(fā)展的基因，阻斷EZH2活性可能減緩腫瘤生長。EZH2已經(jīng)針對抑制，因為它在多種癌癥中上調(diào)，包括但不限于，乳腺癌，前列腺，黑素瘤，和膀胱癌。