(+)-MK 801 順丁烯二酸鹽
| 中文名稱 | (+)-MK 801 順丁烯二酸鹽 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (+)-MK 801 順丁烯二酸鹽;(5R,10S)-(+)-5-甲基-10,11-二氫-5H-二苯并[A,D]環(huán)庚烯-5,10-亞胺氫化馬來酸鹽;(5S,10R)-(-)-5-甲基-10,11-二氫-5H-二苯并[A,D]環(huán)庚烷-5,10 -亞胺二羧酸酸;地佐環(huán)平馬來酸鹽;馬來酸地佐環(huán)平;MK-801 順丁烯二酸鹽;地卓亞平馬來酸鹽;(+)-MK 801 HYDROGEN MALEATE |
| 英文名稱 | (-)-MK-801 MALEATE |
| 英文同義詞 | (5S,10R)-(-)-5-METHYL-10,11-DIHYDRO-5H-DIBENZO[A,D]CYCLOHEPTEN-5,10-IMINE MALEATE;d)cyclohepten-5,10-imine,10,11-dihydro-5-methyl-5h-dibenzo((5s)-5h-dibenzo((z)-2-b;mk801;(-)-MK-801 MALEATE;(+)-10,11-dihydro-5-methyl-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-diyldiammonium maleate;(+)-MK-801 HYDROGEN MALEATE (DIZOCILPINE MALEATE);(5S,10R)-(+)-5-Methyl-10,11-dihydro-(5H)-dibenzo[a.d]cycloheptene-5,10-iminemaleate;Dizocilpine hydrogen maleate, (5R,10S)-(+)-5-Methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine hydrogen maleate |
| CAS號(hào) | 77086-22-7 |
| 分子式 | C20H19NO4 |
| 分子量 | 337.38 |
| EINECS號(hào) | 278-614-5 |
| 相關(guān)類別 | 其他生化試劑;高純生化試劑;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;Glutamate;Glutamate receptor;APIs |
| Mol文件 | 77086-22-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
(+)-MK 801 順丁烯二酸鹽 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 208.5-210° |
|---|---|
| 比旋光度 | D20 +114° (c = 0.0128 g/2 ml ethanol) |
| 儲(chǔ)存條件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亞砜：>20 mg/mL |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.) |
| 水溶解性 | water: 3mg/mL ethanol: soluble |
| InChIKey | QLTXKCWMEZIHBJ-FWHYOZOBSA-N |
(+)-MK 801 Maleate作用于大鼠腦組織膜，是一種有效的，選擇性的，非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA受體拮抗劑，Kd為37.2 nM。
| Target | Value |
| NMDA receptor | 37.2 nM(Kd) |
[ MK-801抑制海馬體中N-甲基-D-天冬氨酸鹽-誘導(dǎo)的[ MK-801引起NMDA誘導(dǎo)的電流連續(xù)性，持久性阻斷。即使MK-801在NMDA存在下長(zhǎng)時(shí)間給藥，Mg BV-2細(xì)胞中，MK-801 (< 500 μM)濃度依賴性防止LPS誘導(dǎo)的小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞活化，伴隨Cox-2蛋白質(zhì)表達(dá)的增加。在BV-2細(xì)胞中，MK-801 (< 500 μM)誘導(dǎo)小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞TNF-α輸出，EC50為400 μM。
每次METH注射之前，小鼠用MK-801 (1 mg/kg)治療減少小鼠紋狀體中55% DA消耗的程度。在小鼠紋狀體中，MK-801 (1 mg/kg)減弱METH對(duì)小膠質(zhì)細(xì)胞活化的作用。在大鼠體內(nèi)，CPP環(huán)境中可卡因相關(guān)的記憶再激活之前，MK-801 (0.05 mg/kg或0.2 mg/kg, i.p.)給藥會(huì)減弱隨后可卡因引發(fā)的復(fù)原，而沒有干擾發(fā)生在大鼠體內(nèi)，沒有在CPP環(huán)境下產(chǎn)生再活化。室籠中兩次再活化之前，MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.)不會(huì)抑制隨后可卡因引發(fā)的復(fù)原。安全信息
| 安全說明 | 22-24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號(hào) | HP1093575 |
| 提供商 | 語言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | S2876 | (+)-MK 801 順丁烯二酸鹽 (+)-MK 801 maleate | 77086-22-7 | 10mg | 647.01元 |
| 2025/05/22 | S2876 | (+)-MK 801 順丁烯二酸鹽 (+)-MK 801 maleate | 77086-22-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 651.49元 |