鹽酸尼莫司汀
中文名稱 | 鹽酸尼莫司汀 |
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中文同義詞 | 1-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-3-(2-氯乙基)-3-亞硝基脲鹽酸鹽;鹽酸尼莫司汀;NIMUSTINE HYDROCHLORIDE 鹽酸尼莫司汀;3-((4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基)甲基)-1-(2-氯乙基)-1-亞硝脲鹽酸鹽;鹽酸尼漠司汀;鹽酸尼莫司汀,10 MM DMSO 溶液 |
英文名稱 | Nimustine hydrochloride |
英文同義詞 | 1-(4-AMINO-2-METHYL-5-PYRIMIDINYL)-METHYL-3-(2-CHLOROETHYL)-3-NITROSOUREA HYDROCHLORIDE;ACNU;Nimustine HCl(ACNU);NIMUSTINE HCL;NIMUSTINE HYDROCHLORIDE;N'-[(4-AMINO-2-METHYL-5-PYRIMIDINYL)METHYL]-N-(2-CHLOROETHYL)-N-NITROSOUREA HYDROCHLORIDE;1-(2-cloroetil)-1-nitroso-3-((2-metil-4-aminopirimidin-5-il)metil)ureaclorhi;1-(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl-3-(2-chloroethyl)-3-nitrosoureahydr |
CAS號 | 55661-38-6 |
分子式 | C9H14Cl2N6O2 |
分子量 | 309.15 |
EINECS號 | 678-313-2 |
相關(guān)類別 | 藥物成分 (研究實驗用);抗瘧疾藥物;中藥對照品;標準品;原料藥;醫(yī)藥原料藥;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Anti-cancer&immunity;原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;有機化學;日用化學品;試劑;化學試劑 |
Mol文件 | 55661-38-6.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
鹽酸尼莫司汀 性質(zhì)
熔點 | 186°C(lit.) |
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儲存條件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
溶解度 | 溶于甲醇 |
形態(tài) | 白色至淡黃色結(jié)晶固體。 |
顏色 | 白色至淺黃色至淺橙色 |
PH值 | 3.0~4.5 (5g/l, 25℃) |
Merck | 14,6553 |
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 55661-38-6(CAS DataBase Reference) |
鹽酸尼莫司汀是一種嘧啶亞硝脲類抗腫瘤藥物,與其他亞硝脲類藥物雷莫司汀、卡莫司汀、司莫司汀、洛莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀磷酸鈉是治療顱內(nèi)腫瘤及腦膜白血病的主要藥物,本品屬亞硝脲類烷化劑,,可烷化DNA,防止DNA修復,也可改變RNA結(jié)構(gòu),改變靶細胞的蛋白質(zhì)、酶結(jié)構(gòu)和功能,從而起到抗腫瘤作用??赏ㄟ^血腦屏障。動物實驗表明,靜脈滴注后有7%~16%進入腦脊液,最高可達30%。靜脈滴注5分鐘后開始分布于腦室,30分鐘后腦脊液中藥物濃度達到峰值,半衰期為0.49小時。臨床上可用來治療腦腫瘤、肺癌、胃癌、直腸癌、食管癌、結(jié)腸癌、慢性白血病和惡性淋巴瘤等,可與其他抗腫瘤藥物合并使用。
主要不良反應如下:
血液系統(tǒng):鹽酸尼莫司汀可引起遲發(fā)性及累積性骨髓抑制,為劑量限制性毒性,可出現(xiàn)白細胞及血小板減少,貧血等。白細胞、血小板一般于用藥后4~6周降至最低值,持續(xù)5~10d,多于6~8周后恢復。
消化系統(tǒng):可有食欲不振、惡心、嘔吐,有時可出現(xiàn)腹瀉、口腔炎以及對肝功能有一定影響,用藥后1~3周可使血門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高,2~3周后自然恢復正常。
泌尿生殖系統(tǒng):可出現(xiàn)血尿素氮升高、蛋白尿。
其他系統(tǒng)不良反應:
(1)有時可出現(xiàn)全身乏力、發(fā)熱、頭痛、眩暈、皮疹、脫發(fā)、痙攣、低蛋白血癥;
(2)給藥時若藥液外漏,會引起局部疼痛、硬結(jié)及壞死;
(3)少數(shù)病人可出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎及肺纖維化。Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一種 DNA 交聯(lián)劑和 DNA 烷基化劑,能誘導 DNA 復制損傷和 DNA 雙鏈斷裂,抑制 DNA 合成,常用于膠質(zhì)母細胞瘤的化療中。
主要不良反應如下:
血液系統(tǒng):鹽酸尼莫司汀可引起遲發(fā)性及累積性骨髓抑制,為劑量限制性毒性,可出現(xiàn)白細胞及血小板減少,貧血等。白細胞、血小板一般于用藥后4~6周降至最低值,持續(xù)5~10d,多于6~8周后恢復。
消化系統(tǒng):可有食欲不振、惡心、嘔吐,有時可出現(xiàn)腹瀉、口腔炎以及對肝功能有一定影響,用藥后1~3周可使血門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高,2~3周后自然恢復正常。
泌尿生殖系統(tǒng):可出現(xiàn)血尿素氮升高、蛋白尿。
其他系統(tǒng)不良反應:
(1)有時可出現(xiàn)全身乏力、發(fā)熱、頭痛、眩暈、皮疹、脫發(fā)、痙攣、低蛋白血癥;
(2)給藥時若藥液外漏,會引起局部疼痛、硬結(jié)及壞死;
(3)少數(shù)病人可出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎及肺纖維化。Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一種 DNA 交聯(lián)劑和 DNA 烷基化劑,能誘導 DNA 復制損傷和 DNA 雙鏈斷裂,抑制 DNA 合成,常用于膠質(zhì)母細胞瘤的化療中。
用途
具有抗腫瘤作用,使細胞內(nèi)DNA烷化而降解,抑制DNA和RNA的合成類別
有毒物品毒性分級
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 113 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 83 毫克/公斤可燃性危險特性
可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化氫煙霧儲運特性
庫房通風低溫干燥滅火劑
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水安全信息
危險品標志 | T |
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危險類別碼 | 25 |
安全說明 | 36/37/39-45 |
危險品運輸編號 | UN 2811 |
RTECS號 | YR8450000 |
海關(guān)編碼 | 2933.59.8000 |
危險等級 | 6.1 |
包裝類別 | III |
毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 62, 46 i.v. (Masuda) |
更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
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2025/05/22 | HY-13703A | 鹽酸尼莫司汀 Nimustine hydrochloride | 55661-38-6 | 5mg | 500元 |
2025/05/22 | HY-13703A | 鹽酸尼莫司汀 Nimustine hydrochloride | 55661-38-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |