Oxybuprocaine HCl是一種局部麻醉劑,尤其在眼科與耳鼻咽喉科使用。其與鈉離子通道結(jié)合,可逆地穩(wěn)定神經(jīng)元細(xì)胞膜,減少其對鈉離子的通透性。
Oxybuprocaine結(jié)合于鈉離子通道,并可逆地穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜從而降低其對鈉離子的滲透性。神經(jīng)元細(xì)胞膜的去極化被抑制,從而阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)的起始和傳導(dǎo)。Oxybuprocaine與bupivacaine或者lidocaine相似,會產(chǎn)生劑量相關(guān)的運(yùn)動(dòng)機(jī)能、本體感覺和傷害感受的脊髓封鎖。
Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride; 27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg; s.c.) provides a dose-dependent block to pinpricks in rats.
Oxybuprocaine hydrochloride (27.6 μg) produces 100% of sensory/nociceptive block.
Animal Model:
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Male Sprague-Dawley rats (203-253 g)
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Dosage:
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27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg
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Administration:
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SC
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Result:
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Provided a dose-dependent block to pinpricks.
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化學(xué)性質(zhì)
結(jié)晶體,熔點(diǎn)155℃(U.S.P.XVI,1960),也有報(bào)道為157-160℃。易溶于水、D氯仿,溶于乙醇,不溶于乙醚,水溶液的pH為4.5-5.2。丁氧普魯卡因堿基([99-43-3])的沸點(diǎn)為215-218℃(0.267千帕)。
用途
局部麻醉藥。
生產(chǎn)方法
將3-氧-4-硝基苯甲酸與乙醇酯化得到的乙酯,與丁基溴反應(yīng),獲得丁氧基硝基苯甲酸乙酯,加苛性堿皂化,生成3-丁氧基-4-硝基苯甲酸。然后,將其與亞硫酰氯反應(yīng)得到?;戎虚g體,再與二乙氨基乙醇酯化,得到3-丁氧基-4-硝基苯甲酸二乙氨基乙酯,經(jīng)還原成鹽即制成鹽酸丁氧普魯卡因。