CPD1588
| 中文名稱 | CPD1588 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 1-[4-[(7S)-6-氯-8-氟-7-(2-氟-6-羥基苯基)-4-喹唑啉基]-1-哌嗪基]-2‐丙烯基‐1-酮;化合物ARS-1620;(S)-1-(4-(6-氯-8-氟-7-(2-氟-6-羥基苯基)喹唑啉-4-基)哌嗪-1-基)丙-2-烯-1-酮;(S)-1-[4-[6-氯-8-氟-7-(2-氟-6-羥基苯基)-4-喹唑啉基]-1-哌嗪基]-2-丙烯-1-酮;化合物ARS-1620,10 MM DMSO 溶液;β-Sheet Breaker Peptide iAβ5;ARS-1620 (ARS1620);ARS-1620 ,S8707 |
| 英文名稱 | ARS-1620 |
| 英文同義詞 | ARS-1620;CPD1588;ARS-1620;ARS 1620;ARS1620;(S)-1-(4-(6-chloro-8-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)quinazolin-4-yl)piperazin-1-yl)prop-2-en-1-one;1-?[4-?[(7S)?-?6-?Chloro-?8-?fluoro-?7-?(2-?fluoro-?6-?hydroxyphenyl)?-?4-?quinazolinyl]?-?1-?piperazinyl]?-?2-?propen-?1-?one;2-Propen-1-one, 1-[4-[(7S)-6-chloro-8-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-4-quinazolinyl]-1-piperazinyl]-;(S)-1-[4-[6-Chloro-8-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-4-quinazolinyl]-1-piperazinyl]-2-propen-1-one;inhibit,Ras,Inhibitor,ARS-1620,ARS 1620,ARS1620 |
| CAS號 | 1698055-85-4 |
| 分子式 | C21H17ClF2N4O2 |
| 分子量 | 430.84 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 抑制劑;APIs;API |
| Mol文件 | 1698055-85-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
CPD1588 性質(zhì)
| 沸點 | 614.7±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.434±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:70.0(最大濃度 mg/mL);162.47(最大濃度 mM) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 6.03±0.35(Predicted) |
| 顏色 | 米白色至淺黃色 |
ARS-1620是一種有效的、具有口服活性的KRASG12C共價抑制劑，在體內(nèi)可產(chǎn)生迅速而持續(xù)地結(jié)合（占用）靶點，誘導(dǎo)腫瘤消退。
| Target | Value |
|
K-Ras(G12C)
() |
在突變p.G12C癌細(xì)胞中，ARS-1620以高效力和阻旋異構(gòu)選擇性共價抑制KRAS (G12C)活性。ARS-1620可以濃度依賴和時間依賴方式快速占據(jù)G12C位點，發(fā)揮共價抑制作用。在含有此突變等位基因的細(xì)胞系中，ARS-1620占據(jù)靶點G12C的TE50值約為0.3 μM。3 μM ARS-1620處理2小時后，幾乎完全占據(jù)G12C。在H358 (p.G12C)細(xì)胞中，ARS-1620以濃度依賴性方式選擇性地抑制RAS-GTP和MEK, ERK, RSK, S6和AKT的磷酸化，但在陰性對照組（缺少p.G12C的肺癌細(xì)胞系；A549, H460和H441細(xì)胞）無此活性。ARS-1620對G12C等位基因的活性是特異的，由Cys-12共價修飾介導(dǎo)。
在小鼠中，ARS-1620具有良好的口服生物利用度，F(xiàn)>60%。在攜有p.G12C突變的MIA-PaCa2移植瘤模型中，ARS-1620以濃度依賴性方式抑制腫瘤生長，濃度為200 mg/kg/天時，消退效果顯著。在患者來源的腫瘤模型中，ARS-1620選擇性誘導(dǎo)腫瘤消退。而在H441 (p.G12V)移植瘤中，ARS-1620無作用。ARS-1620的R-阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體在這兩種模型中都沒有活性作用。ARS-1620選擇性地在具有KRAS p.G12C突變的患者來源移植瘤（PDX）中誘導(dǎo)腫瘤消退。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | S8707 | CPD1588 ARS-1620 | 1698055-85-4 | 2mg | 1204.24元 |
| 2025/05/22 | S8707 | CPD1588 ARS-1620 | 1698055-85-4 | 5mg | 2375.89元 |