2,3-二氫-5-[1-(2-羥基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟
生物活性靶點體外研究體內研究 用途與合成方法 MSDS 2,3-二氫-5-[1-(2-羥基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
| 中文名稱 | 2,3-二氫-5-[1-(2-羥基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 2,3-二氫-5-[1-(2-羥基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟;B-RAF抑制劑(GDC-0879);化合物GDC0879;GDC-0879,B-RAF抑制劑;5-(1-(2-羥乙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)2,3-二氫-1H-茚-1-酮肟;化合物GDC0879,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | GDC-0879 |
| 英文同義詞 | GDC-0879;(E)-5-(1-(2-hydroxyethyl)-3-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-2,3-dihydroinden-1-one oxime,GDC-0879;2,3-Dihydro-5-[1-(2-hydroxyethyl)-3-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-inden-1-one oxime;1H-Inden-1-one, 2,3-dihydro-5-[1-(2-hydroxyethyl)-3-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-, oxiMe;GDC 0849;(E)-5-(1-(2-hydroxyethyl)-3-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-2,3-dihydroinden-1-one oxime;2-{4-[(1E)-1-(hydroxyimino)-2,3-dihydro -1H-inden-5-yl]-3-pyridin-4-yl-1H-pyrazol-1-yl} ethanol;(Z)-5-(1-(2-hydroxyethyl)-3-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-2,3-dihydroinden-1-one oxime |
| CAS號 | 905281-76-7 |
| 分子式 | C19H18N4O2 |
| 分子量 | 334.37 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 科研試劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抑制劑;細胞生物學試劑;MAPK;Inhibitors;Selective inhibitor of protein kinase. |
| Mol文件 | 905281-76-7.mol |
| 結構式 | ![2,3-二氫-5-[1-(2-羥基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 結構式](CAS/GIF/905281-76-7.gif) |
2,3-二氫-5-[1-(2-羥基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 性質
| 密度 | 1.37 |
|---|---|
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； DMSO 中≥16.7 mg/mL |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 淺黃至淺棕色 |
| 穩(wěn)定性 | 吸濕性 |
GDC-0879 (AR-00341677)是一種新型有效的，選擇性B-Raf抑制劑，在A375和Colo205細胞中IC50為0.13 nM，對c-Raf也有抑制作用；對其他蛋白激酶沒有抑制作用。
| Target | Value |
|
B-Raf
(A375, Colo205 cells) | 0.13 nM |
體外研究，在V600E B-Raf 突變的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突變的Colo205結腸癌細胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用時IC50分別為59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M細胞的B-raf V600E 酶促作用，IC50為0.75 μM。用GDC-0879處理，EC50值<0.5的細胞都表達B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。
GDC-0879處理的鼠細胞系和病患衍生的B-raf V600E腫瘤，顯示更強和更持久的藥效抑制性(處理8小時，>90%) 且與突變型KRAS-表達的腫瘤相比具有更高的生存力。Ras誘導腫瘤形成時有激活的Raf信號，但是用GDC-0879處理后，觀察到一些KRAS-突變腫瘤的生長進展很慢。GDC-0879調節(jié)的高效性完全與BRAFV600E的狀況有關，抑制MEK減弱表達野生型B-raf腫瘤的生長和增殖。通過PI3K通路活性的藥理學和基因的調節(jié)，可以很明顯地改變BRAFV600E 黑色素瘤細胞對GDC-0879的反應性。安全信息
| 海關編碼 | 2933399990 |
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| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
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| 2025/02/08 | HY-50864 | 2,3-二氫-5-[1-(2-羥基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 GDC-0879 | 905281-76-7 | 1 mg | 342元 |
| 2025/02/08 | HY-50864 | 2,3-二氫-5-[1-(2-羥基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 GDC-0879 | 905281-76-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 588元 |