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CBL0137鹽酸鹽

CBL0137鹽酸鹽

中文名稱CBL0137鹽酸鹽
中文同義詞1,1'-(9-(2-(異丙基氨基)乙基)-9H-咔唑-3,6-二基)二乙酮鹽酸鹽;CBL0137鹽酸鹽;化合物CBL0137 HYDROCHLORIDE;CBL0137鹽酸;化合物CBL0137 HYDROCHLORIDE,10 MM DMSO 溶液;CBL0137 hydrochloride抑制劑;CBl0137鹽酸【CAS:1197397-89-9】【規(guī)格:5mg】【純度:99%】;抑制劑CBL0137 hydrochloride
英文名稱CBL0137 (hydrochloride)
英文同義詞CBL0137 (hydrochloride);CBL0137 HCl;CBL0137(CBL-0137);Curaxin-137 hydrochloride;CBL-C137 hydrochloride;1-[6-acetyl-9-[2-(propan-2-ylamino)ethyl]carbazol-3-yl]ethanone,hydrochloride;CBL0137 hydrochloride,Curaxin-137,Nuclear factor-κB,inhibit,Inhibitor,Curaxin137,CBL-C137,Nuclear factor-kappaB,NF-κB,CBL 0137,MDM-2/p53,CBL-0137,CBL-0137 hydrochloride;1,1'-(9-(2-(Isopropylamino)ethyl)-9H-carbazole-3,6-diyl)diethanone hydrochloride
CAS號1197397-89-9
分子式C21H25ClN2O2
分子量372.89
EINECS號
相關(guān)類別
Mol文件1197397-89-9.mol
結(jié)構(gòu)式CBL0137鹽酸鹽 結(jié)構(gòu)式

CBL0137鹽酸鹽 性質(zhì)

儲存條件Store at -20°C
溶解度不溶于乙醇;水中≥15.47 mg/mL; DMSO 中≥19.95 mg/mL
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色米白色至黃色

CBL0137鹽酸鹽 用途與合成方法

CBL0137鹽酸鹽是組蛋白伴侶的抑制劑,它還可以激活 p53 并抑制 NF-κB,EC50分別為 0.37 和 0.47 μM。

CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-kB,在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中,IC50分別為0.37 μM 和 0.47 μM。它還能抑制組蛋白分子伴侶FACT,F(xiàn)ACT促進(jìn)染色質(zhì)轉(zhuǎn)錄復(fù)合體的形成。
TargetValue
FACT
()
p53
(Cell-free assay)
0.37 μM(EC50)
NF-κB
(Cell-free assay)
0.47 μM(EC50)

在胰腺癌細(xì)胞系中,CBL0137是有效的凋亡誘導(dǎo)劑,不僅對增殖中的大部分腫瘤細(xì)胞具有細(xì)胞毒性,同樣也對胰腺癌干細(xì)胞有毒害作用。CBL0137和相關(guān)的分子可同時(shí)激活p53、抑制NF-κB和HSF-1介導(dǎo)的細(xì)胞應(yīng)激通路。CBL0137與DNA結(jié)合,但并不引起任何類型的DNA化學(xué)修飾,因而不具有基因毒性。然而,CBL0137與DNA結(jié)合會造成Facilitates Chromatin Transcription (FACT)復(fù)合體的功能性失活(FACT參與轉(zhuǎn)錄、復(fù)制和DNA修復(fù))。經(jīng)CBL0137處理的細(xì)胞,核內(nèi)FACT被染色質(zhì)捕獲,從而造成FACT依賴性的轉(zhuǎn)錄受到抑制。此外,染色質(zhì)捕獲FACT還造成了CK2依賴性的磷酸化和p53的激活。

在小鼠中,CBL0137對多種胰腺導(dǎo)管腺癌模型具有療效。CBL0137靶向惡性膠質(zhì)瘤,可透過血腦屏障,對TMZ-responsive和resistant模型都具有活性。因?yàn)镃BL0137可透過血腦屏障,特別是通過靜脈注射給藥時(shí),因而它具有治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤的潛力。在原位模型中,靜脈注射途徑比口服途徑的生物利用度更高。在正常腦組織中CBL0137的積累沒有明顯的神經(jīng)毒性。

安全信息

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2025/05/22HY-18935ACBL0137鹽酸鹽
CBL0137 hydrochloride
1197397-89-92mg700元
2025/05/22HY-18935ACBL0137鹽酸鹽
CBL0137 hydrochloride
1197397-89-910 mM * 1 mLin DMSO1231元

CBL0137鹽酸鹽 上下游產(chǎn)品信息

"CBL0137鹽酸鹽"相關(guān)產(chǎn)品信息
鹽霉素鹽酸鹽 ZM306416鹽酸鹽 鹽酸鹽類 二鹽酸鹽 BLZ945鹽酸鹽 ZD7114鹽酸鹽
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