GRAPIPRANT
| 中文名稱 | GRAPIPRANT |
|---|---|
| 中文同義詞 | 格拉匹綸;格拉匹侖;N-((4-(2-乙基-4,6-二甲基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-1-基)苯乙基)氨基甲?；?-4-甲基苯磺酰胺;GRAPIPRAN;N-((4-(2-乙基-4,6-二甲基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-1-基)苯乙基)胺甲酰基)-4-甲基苯磺酰胺;CJ-023423 抑制劑;克普蘭特;化合物GRAPIPRANT,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | Grapiprant |
| 英文同義詞 | CJ-023423;Grapiprant;2-Ethyl-4,6-dimethyl-1-[4-[2-[[[[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino]carbonyl]amino]ethyl]phenyl]-1H-imidazo[4,5-c]pyridine;AAT 007;MR 10A7;RQ 00000007;RQ 7;Grapiprant (CJ-023423) |
| CAS號(hào) | 415903-37-6 |
| 分子式 | C26H29N5O3S |
| 分子量 | 491.61 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | API |
| Mol文件 | 415903-37-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
GRAPIPRANT 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | >151°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高達(dá)至少 10 mg/ml） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 5.19±0.10(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 米白色 |
| 穩(wěn)定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。 |
| InChIKey | HZVLFTCYCLXTGV-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(S(NC(NCCC2=CC=C(N3C4C=C(C)N=C(C)C=4N=C3CC)C=C2)=O)(=O)=O)=CC=C(C)C=C1 |
grapprant (CJ-023423)是一種口服有效的選擇性EP4受體拮抗劑，對(duì)AIA大鼠的足腫脹、炎癥生物標(biāo)志物、滑膜炎癥和骨破壞有顯著抑制作用。與其他人類前列腺素受體亞型相比，grapprant對(duì)人類EP4受體具有高度選擇性。它還抑制pge2誘發(fā)的人和大鼠EP4受體細(xì)胞內(nèi)cAMP的升高，pA2分別為8.3和8.2 nM。在體內(nèi)，口服grapant可顯著降低足底注射PGE2 (ED50 = 12.8 mg/kg)引起的熱痛覺(jué)過(guò)敏。它對(duì)急性和慢性炎癥性疼痛模型也有效。在卡拉膠模型中，grapprant顯著降低機(jī)械性痛覺(jué)過(guò)敏。此外，它顯著逆轉(zhuǎn)了完全弗氏佐劑誘導(dǎo)的慢性炎癥性疼痛反應(yīng)。在炎癥性疼痛動(dòng)物模型中產(chǎn)生抗痛覺(jué)過(guò)敏作用。grapprant已被批準(zhǔn)并廣泛用于治療犬骨關(guān)節(jié)炎相關(guān)的疼痛。grapprant是一種非環(huán)氧合酶抑制非甾體抗炎藥(NSAID)。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-16781 | GRAPIPRANT Grapiprant | 415903-37-6 | 5mg | 900元 |
| 2024/11/08 | HY-16781 | GRAPIPRANT Grapiprant | 415903-37-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |