BKM120
中文名稱 | BKM120 |
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中文同義詞 | 色瑞替尼(378);BKM120??缺貨 |
英文名稱 | BKM-120 |
英文同義詞 | BKM-120;buparlisib/BKM120 |
CAS號 | 1202777-78-3 |
分子式 | C18H21F3N6O2 |
分子量 | 410.3935496 |
EINECS號 | |
相關(guān)類別 | 活性小分子庫;信號轉(zhuǎn)導通路激酶抑制劑 |
Mol文件 | 1202777-78-3.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
BKM120 性質(zhì)
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 1202777-78-3 |
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Buparlisib(AN2025)(BKM120)是一種具有腫瘤免疫(I/O)作用的口服泛PI3K抑制劑,在實體瘤和血液惡性腫瘤患者中已顯示臨床活性,與紫杉醇聯(lián)用治療頭頸部鱗狀細胞癌的全球臨床2期試驗已完成,且藥物安全性可管理,已獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)的快速通道資格認定(Fast-Track)。Buparlisib由諾華研發(fā),曾處于臨床三期,但該研究已被終止,曾用于治療正處于治療絕經(jīng)后雌激素受體陽性,人類表皮生長因子受體2(HER2)陰性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。同時,該公司也在進行治療濾泡性淋巴瘤、胃腸道間質(zhì)瘤、套細胞淋巴瘤、前列腺癌、彌散大B細胞淋巴瘤、非小細胞肺癌、肝細胞癌、骨髓纖維化、晚期子宮內(nèi)膜癌、黑色素瘤、膀胱癌、胰腺癌和惡性膠質(zhì)瘤的二期臨床研究。該化合物是一種 pan-class I PI3K抑制劑,作用于p110α/β/δ/γ,IC50分別為52nM / 166nM / 116nM / 262nM。