CYC-116
| 中文名稱 | CYC-116 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-嗎啉基)苯基]-2-嘧啶胺;4-甲基-5-(2-((4-嗎啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)噻唑-2-胺;CYC116,AURORA A/B抑制劑;PERFEMIKER]CYC116,99%;噻氯匹定,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | CYC-116 |
| 英文同義詞 | CYC-116;4-(2-Amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- 2-Pyrimidinamine;4-Methyl-5-(2-((4-morpholinophenyl)amino)-pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine;4-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine;CYC-1164-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine;CS-405;CYC 116; CYC-116;2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- |
| CAS號(hào) | 693228-63-6 |
| 分子式 | C18H20N6OS |
| 分子量 | 368.46 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 細(xì)胞周期;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;生物抑制劑;標(biāo)準(zhǔn)品;Inhibitors;Inhibitor |
| Mol文件 | 693228-63-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
CYC-116 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 270-277°C (dec.) |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 648.8±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.355 |
| 儲(chǔ)存條件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | 酸水溶液，DMSO（微溶） |
| 形態(tài) | 棕色粉末。 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 5.96±0.40(Predicted) |
| 顏色 | 淡黃色低 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 693228-63-6 |
CYC116是一種有效的Aurora A/B抑制劑，Ki為8.0 nM/9.2 nM，對(duì)VEGFR2(Ki為44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果強(qiáng)50倍，對(duì)PKA， Akt/PKB， PKC沒有活性，對(duì)GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.沒有抑制效果。Phase 1。CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 Ki分別為8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖實(shí)驗(yàn)測(cè)定CYC116作用于一組人類白血病和實(shí)體瘤細(xì)胞系，結(jié)果顯示CYC116具有廣譜抗癌效果，尤其顯示作用于急性粒細(xì)胞性白血病細(xì)胞系MV4-11時(shí)IC50為34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性與Aurora A和 B調(diào)節(jié)相關(guān),比如抑制Aurora自磷酸化，組蛋白H3磷酸化和多倍性降低，隨后由于細(xì)胞質(zhì)不能分裂導(dǎo)致細(xì)胞死亡。CYC116口服給藥皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持續(xù)5天，按劑量75和 100 mg/kg每天口服處理，導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)分別延遲2.3和5.8天。CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制劑。CYC116是一種有效的Aurora A/B抑制劑，Ki為8.0 nM/9.2 nM，對(duì)VEGFR2(Ki為44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果強(qiáng)50倍，對(duì)PKA， Akt/PKB， PKC沒有活性，對(duì)GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.沒有抑制效果。Phase 1。
| Target | Value |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 8 nM(Ki) |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 9 nM(Ki) |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 44 nM(Ki) |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 44 nM(Ki) |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 0.39 μM(Ki) |
CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 K i 分別為8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖實(shí)驗(yàn)測(cè)定CYC116作用于一組人類白血病和實(shí)體瘤細(xì)胞系，結(jié)果顯示CYC116具有廣譜抗癌效果，尤其顯示作用于急性粒細(xì)胞性白血病細(xì)胞系MV4-11時(shí)IC50為34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性與Aurora A和 B調(diào)節(jié)相關(guān),比如抑制Aurora自磷酸化，組蛋白H3磷酸化和多倍性降低，隨后由于細(xì)胞質(zhì)不能分裂導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
CYC116口服給藥皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持續(xù)5天，按劑量75和 100 mg/kg每天口服處理，導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)分別延遲2.3和5.8天。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-10558 | CYC-116 CYC-116 | 693228-63-6 | 5mg | 500元 |
| 2025/05/22 | HY-10558 | CYC-116 | 693228-63-6 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 550元 |