琥珀酸去甲文拉法辛
| 中文名稱 | 琥珀酸去甲文拉法辛 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 琥珀酸去甲基文拉法辛;4-(2-(二甲基氨基)-1-(1-羥基環(huán)己基)乙基)苯酚琥珀酸鹽一水物;琥珀酸去甲文拉法辛;去甲拉法辛琥珀酸鹽;去甲文拉法辛琥珀酸一水合物;[2H6] -RAC-O-去甲文拉法辛琥珀酸鹽水合物;去甲文拉法辛琥珀酸鹽;(±)O-去甲文拉法辛-[D6]琥珀酸鹽水合物 |
| 英文名稱 | Desvenlafaxine succinate |
| 英文同義詞 | Desvenlafaxine succinate;4-(2-(Dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl)phenol succinate hydrate;Desvenlafaxine succinate monohydrate;Pristiq;Unii-zb22enf0xr;Desvenlafaxine (succinate hydrate);C16H25NO2.HOOCCH2CH2COOH.H2O;4-[2-(Dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]phenolsuccinate |
| CAS號 | 386750-22-7 |
| 分子式 | C20H31NO6 |
| 分子量 | 381.47 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 醫(yī)藥原料;抗抑郁類藥物;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;APIs;Inhibitors;化工原料;生物化工;臨床檢測標準物質(zhì) |
| Mol文件 | 386750-22-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
琥珀酸去甲文拉法辛 性質(zhì)
| 儲存條件 | Store at +4°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:3.0(最大濃度 mg/mL);7.51(最大濃度 mM) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| 穩(wěn)定性 | 吸濕性 |
| InChI | InChI=1S/C16H25NO2.C4H6O4/c1-17(2)12-15(13-6-8-14(18)9-7-13)16(19)10-4-3-5-11-16;5-3(6)1-2-4(7)8/h6-9,15,18-19H,3-5,10-12H2,1-2H3;1-2H2,(H,5,6)(H,7,8) |
| InChIKey | ORUUBRMVQCKYHB-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(C(=O)O)CC(=O)O.C(C1C=CC(O)=CC=1)(C1(CCCCC1)O)CN(C)C |
琥珀酸去甲文拉法辛由美國Wyethphainsinc公司生產(chǎn)，2008年2月29日經(jīng)美國FDA批準上市，是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑，是文拉法辛的主要活性代謝物，主要用于治療重癥抑郁性障礙(MDD)。Desvenlafaxine Succinate (WY 45233) 是一種新型5-羥色胺(5-HT)轉(zhuǎn)運蛋白 和去甲腎上腺素(NE)轉(zhuǎn)運蛋白重吸收抑制劑，Ki值分別為40.2 nM和558.4 nM
| Target | Value |
| 5-HT | 40.2 nM(Ki) |
| Norepinephrine (NE) | 558.4 nM(Ki) |
Desvenlafaxine succinate是O-去甲基文拉法辛的琥珀酸鹽一水合物，一種文拉法辛的活性代謝物。Desvenlafaxine Succinate是5-羥色胺-去甲腎上腺素重攝取抑制劑，是抗抑郁劑文拉法辛的活性代謝物。與文拉法辛相似，Desvenlafaxine Succinate抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的神經(jīng)元攝取。Desvenlafaxine Succinate對人多巴胺(DA)轉(zhuǎn)運蛋白表現(xiàn)出弱親和力(100 μM 下62%的抑制)。Desvenlafaxine Succinate抑制[Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潛能，這可能導致通過該途徑的藥物代謝濃度增加。Desvenlafaxine Succinate可能也會誘導CYP3A4，這可能影響藥物通過該酶進行的代謝。
Desvenlafaxine Succinate迅速穿透雄性大鼠的大腦和下丘腦。與雄性大鼠下丘腦中基礎NE含量相比，Desvenlafaxine Succinate顯著增加細胞外NE水平，但是通過微量透析法不影響DA水平。 Desvenlafaxine Succinate在100到600毫克/千克的劑量范圍內(nèi)顯示出線性的與劑量成比例的藥代動力學單次劑量分布?？诜┬偷耐耆锢寐蕿?0.5%。用途
琥珀酸去甲文拉法辛通過抑制再攝取的機制來增加5-羥色胺和去甲腎上腺素的治療。更重要的是，琥珀酸去甲文拉法辛不是激素類藥物，它將成為經(jīng)期綜合癥患者的首選用藥。
安全信息
| 海關編碼 | 2922504500 |
|---|
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-B0602A | 琥珀酸去甲文拉法辛 Desvenlafaxine succinate hydrate | 386750-22-7 | 100mg | 500元 |
| 2025/05/22 | HY-B0602A | 琥珀酸去甲文拉法辛 Desvenlafaxine succinate hydrate | 386750-22-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |