ニトロフラン薬
フラン系抗菌薬の基本的な構(gòu)造はフラン核の第5位にナイトロ基を?qū)毪?,その第2位に他の基群を?qū)毪工?。この種類の薬物は抗菌スペクトルが広く,グラム陽性菌とグラム陰性菌に対して強(qiáng)い靜菌と殺菌作用を有するが,アエロゲネス菌、プロテウス菌、結(jié)核菌とジフテリア菌への有効性が低く,緑膿菌への有効性がさらに低い。一般的に耐薬品性が発生しにくい。その作用機(jī)序は,まだ完全に解明されないが,アセチル補(bǔ)酵素Aを抑制することによって細(xì)菌の糖代謝の初期段階を阻害する可能性がある。またその人間への神経毒性は糖代謝の阻害に関するかもしれない。この種類の薬物を経口投與した後に血中濃度が低くなり,有効な抗菌濃度に達(dá)することが困難であり,その大部分は尿とともに排出され,そのためこの種類の薬物の多くは局所と泌尿器系の消毒に用いられる。そのうちニトロフラゾン、フラゾリドン及びニトロフラントインはよく使用される。経口投與の場(chǎng)合にそれは吸収されるが,その大部分は體內(nèi)で速やかに破壊される。有効濃度に達(dá)することができず,従って全身性感染癥の治療に用いられない。またそれは動(dòng)物に対して一定の毒性を有する。
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