介紹

甲磺酸[正丁基二(1-金剛烷基)膦](2-氨基-1,1'-聯(lián)苯-2-基)鈀(II)（英文名CataCXium A Pd G3）的化學式為C37H52NO3PPdS，外觀為類白色粉末。

圖一 甲磺酸[正丁基二(1-金剛烷基)膦](2-氨基-1,1'-聯(lián)苯-2-基)鈀(II)

應用

在“Suzuki–Miyaura cross-coupling of unprotected ortho-bromoanilines with benzyl, alkyl, aryl, alkenyl and heteroaromatic boronic esters”這篇文獻中，甲磺酸[正丁基二(1-金剛烷基)膦](2-氨基-1,1'-聯(lián)苯-2-基)鈀(II) 作為一種高效的鈀催化劑，其應用主要體現(xiàn)在開發(fā)了一種針對未保護鄰溴苯胺類化合物的Suzuki-Miyaura交叉偶聯(lián)反應。這一反應體系的開發(fā)旨在解決傳統(tǒng)方法中對鄰溴苯胺類底物的偶聯(lián)反應中存在的挑戰(zhàn)，例如需要保護氨基、底物范圍有限以及官能團耐受性差等問題。通過優(yōu)化反應條件，CataCXium A Pd G3 催化劑體系不僅實現(xiàn)了對多種硼酸酯（包括芐基、烷基、芳基、烯基和雜芳基硼酸酯）的高效偶聯(lián)，還展示了對電子富集和電子貧乏的芳基硼酸酯、含有酮基、硝基、羥基等官能團的底物以及多種雜環(huán)結構的廣泛兼容性。此外，該催化劑體系在克級規(guī)模上的應用也證明了其在實際合成中的可放大性和高效性，為藥物中間體的合成和多樣化化合物庫的構建提供了有力的工具。

甲磺酸[正丁基二(1-金剛烷基)膦](2-氨基-1,1'-聯(lián)苯-2-基)鈀(II)催化劑在反應中的高效性體現(xiàn)在多個方面。首先，通過高通量篩選技術，研究人員發(fā)現(xiàn)使用 2-MeTHF 作為溶劑時，反應產(chǎn)率最高，可達95%。此外，反應條件的優(yōu)化，如使用 Cs?CO? 作為堿、在70°C下進行反應以及將催化劑用量降低至5 mol%，進一步提高了反應的效率和經(jīng)濟性。在克級規(guī)模的實驗中，該催化劑體系成功實現(xiàn)了80%的產(chǎn)率，顯示出良好的可放大性。這些結果表明，CataCXium A Pd G3催化劑不僅在實驗室規(guī)模上表現(xiàn)出色，而且在工業(yè)應用中也具有潛在價值[1]。

參考文獻

[1]Lubaev, Alexandra E.; Marvin, Christopher C.; Dombrowski, Amanda W.; Qureshi, Zafar [RSC Advances, 2024, vol. 14, # 40, p. 29184 - 29188]