坎地沙坦是一款血管緊張素II受體拮抗劑藥物，多用于治療高血壓癥。前體藥物坎地沙坦酯是日本武田制藥公司率先研制，后阿斯利康制藥加入聯(lián)合開發(fā)，于1997年在瑞典首先上市。目前該款藥物由阿斯利康制藥和武田制藥占有主要市場，主要商業(yè)品牌有必洛斯（Blopress）、Atacand、Amias、Ratacand和Kenzen。

作用機理

坎地沙坦是一種血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，可單獨或聯(lián)合其他藥劑治療高血壓和心力衰竭。通過阻斷血管緊張素II的1型受體（AT1），坎地沙坦可抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)，防止因血管緊張素II循環(huán)誘發(fā)的血管收縮與體積膨脹，因此具有一定的抗高血壓活性。

應用

作為血管緊張素II受體拮抗劑，坎地沙坦被用于治療高血壓。

肝毒性

在對照試驗中，坎地沙坦有可能引起血清轉(zhuǎn)氨酶小幅上升（<2%），但升高比例不高于安慰劑治療。同時酶水平升高是暫時性的，很少情況下需調(diào)整用藥劑量?？驳厣程怪委熯^程中，幾乎無患者出現(xiàn)臨床癥狀明顯的急性肝損傷。開始治療后，發(fā)病期為2到20周不等，血清酶含量升高主要表現(xiàn)為肝細胞受損或膽汁淤積，同時伴有與急性肝炎或膽汁淤積型肝炎類似的臨床綜合征。治療過程中，部分患者出現(xiàn)長期復發(fā)性膽汁淤積，但并無證據(jù)表明坎地沙坦治療與膽管消失綜合征或慢性肝損傷有關。免疫超敏臨床癥狀（皮疹、發(fā)熱和嗜酸性粒細胞增多癥）并不常見，自身抗體比例也很低。

注意事項

1、禁忌癥：沙坦類藥物整體不良反應較輕，不過如果出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹等過敏反應時，需停藥。孕婦禁用、哺乳期女性用藥時需停止哺乳。有嚴重肝、腎功能不全以及膽汁淤滯者禁用。

2、血管性水腫：沙坦類藥物可能導致罕見的血管性水腫，用藥期間出現(xiàn)面部、口唇、咽喉等部位水腫時，要停藥并就醫(yī)。

3、體位性低血壓：坎地沙坦降壓作用較強，用藥后改變體位站立時可能會出現(xiàn)頭暈，尤其是與利尿劑聯(lián)用時，可能會使血壓急劇下降，所以用藥要從小劑量開始，至少間隔1~2周后再緩慢增加劑量。

4、高血鉀：沙坦類藥物會使血鉀升高，有高血鉀者不能應用。用藥期間應監(jiān)測血鉀，如果出現(xiàn)血鉀異常升高，應停止服藥并找醫(yī)生處理。

5、對腎功能的影響：沙坦類藥物有保護腎臟的作用，但是在初期應用時，會減少腎臟血液灌注，有可能造成急性腎損傷。重度腎功能不全、腎動脈狹窄者，應盡量避免用藥。輕度、中度腎功能不全者，在用藥初期要注意肌酐水平，如果異常升高需停藥就醫(yī)。

6、對肝功能的影響：坎地沙坦通過肝臟代謝，可能影響肝功能，肝功能不全者謹慎用藥，嚴重肝功能不全者不建議用藥。

7、肌肉疼痛：沙坦類藥物可能會造成肌肉疼痛、乏力，用藥期間出現(xiàn)上述癥狀時，應檢查肌酸激酶（CK）水平，如有異常升高需停藥。