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鹽酸恩諾沙星、環(huán)丙沙星和沙拉沙星的區(qū)別與應用差異

2023/5/10 11:19:14 作者:小滿

在眾多的抗菌藥江湖門派中,沙星類抗菌藥作為很重要的一個派別,在過去那是不言而喻和毋容置疑的。但是,隨著前幾年獸用抗菌藥市場整頓,這類抗菌藥作為對人類比較重要的一類抗菌藥,為避免給人用同類藥物帶來的潛在風險,國家陸續(xù)把氧氟沙星、培氟沙星、諾氟沙星和洛美沙星等都給禁用了。

鹽酸恩諾沙星

獸用沙星類抗菌藥

隨著新藥開發(fā)越來越難,那些對我們?nèi)祟愔匾目咕?,或?qū)θ祟愑袧撛陲L險的藥物,致使很多沙星類藥物陸續(xù)被禁用。目前在獸用沙星類抗菌藥里被保留下來的已經(jīng)很少了。并且,這些被保留下來的沙星藥,比如鹽酸恩諾沙星、環(huán)丙沙星、達氟沙星和沙拉沙星等,都不是該類藥物里最敏感的。因為最敏感的左旋氧氟沙星、加替沙星等都是人藥近些年新開發(fā)出的新藥,是人醫(yī)治療臨床非常重要的抗菌藥物。然而,盡管如此,仍然不影響沙星類藥物,在獸用抗菌藥里的重要地位。

因為這類抗菌藥,具有其它抗菌藥所不具有的優(yōu)勢,是這類抗菌藥物,仍然在獸醫(yī)臨床被廣泛使用的根本原因。比如說,這類藥物的作用機制是其它抗菌藥所沒有的,一種藥物對氨芐西林的抗菌機制產(chǎn)生耐藥了,可以換一種跟氨芐西林抗菌機制截然不同的、其它類別的抗菌藥物,那么沙星類藥物的抗菌機制,就與氨芐西林的抗菌機制不一樣,并且這兩類藥物一起配伍作用協(xié)同。

常用藥物藥理差異

當前,在我們獸用沙星類抗菌藥里,有食品動物可以使用的鹽酸恩諾沙星、環(huán)丙沙星、氟甲喹、達氟沙星、二氟沙星、洛美沙星等沙星類抗菌藥;還有食品動物禁用、僅用于寵物的馬波沙星等,這是近幾年新開發(fā)出來的新沙星類藥。

恩諾沙星、環(huán)丙沙星和沙拉沙星的共同點是:抗菌機制都一樣,主要抗菌譜都差異不是太大;它們之間的區(qū)別主要在于,理化性質(zhì)、敏感度、藥代動力學特點等不同,這體現(xiàn)在臨床治療上治療效果差異較大。,恩諾沙星的脂溶性大于環(huán)丙沙星,環(huán)丙沙星的脂溶性大于沙拉沙星,所以這三個藥對組織、器官的穿透性:恩諾沙星>環(huán)丙沙星>沙拉沙星,由此恩諾沙星和環(huán)丙沙星對深度感染的治療,效果要好于沙拉沙星。

第二,三個藥物的穩(wěn)定性比較,恩諾沙星>環(huán)丙沙星>沙拉沙星,特別是沙拉沙星易發(fā)生光敏、水解等反應而降解,對制劑穩(wěn)定技術(shù)要求較高,普通制劑產(chǎn)品不利于長期。第三,恩諾沙星有恩諾沙星鈉、鹽酸恩諾沙星等鹽溶于水,環(huán)丙沙星有乳酸環(huán)丙沙星和鹽酸環(huán)丙沙星等易溶于水,而沙拉沙星常用的鹽酸沙拉沙星的溶解性非常差,致使其制劑的水溶性不高、吸收速度和生物利用度等指標受限。

我們知道沙星類藥物是濃度依賴性殺菌藥,吸收越快、生物利用度越高、血藥達峰濃度越快等效果越好。第四,最為關(guān)鍵的就是敏感度:環(huán)丙沙星>恩諾沙星>沙拉沙星,這給處方高效用藥提供較大空間和范圍。第五,恩諾沙星和環(huán)丙沙星血藥迖峰只需要0.5~1.0小時,而沙拉沙星則需要1~3小時,沙拉沙星的血藥迖峰時間,比恩諾沙星和環(huán)丙沙星長了一倍還多。

這對一個濃度依賴性的殺菌藥來說,這種體內(nèi)藥代動力學特點,就大大限制了其藥效的發(fā)揮。第六,在抗菌譜方面,沙拉沙星只對革蘭氏陰性菌和部分革蘭氏陽性菌有效,而對支原體的作用很微弱。相比沙拉沙星,恩諾沙星和環(huán)丙沙星除了對革蘭氏陰性菌和部分革蘭氏陽性菌敏感以外,它們還對支原體有很好的治療效果。

第七,誠然每種藥物都不是完美的。沙拉沙星在穩(wěn)定性、溶解性、吸收速率、生物利用度等不如恩諾沙星、環(huán)丙沙星的同時,這也導致了沙拉沙星不需要那么長的停藥期即可滿足食品安全要求。所以,沙拉沙星口服的停藥期為0天,而恩諾沙星和環(huán)丙沙星由于吸收好又穩(wěn)定,其停藥期最高則需要10天才能達到食品安全的要求。

不同藥物應用差異

通過上述對恩諾沙星、環(huán)丙沙星和沙拉沙星的藥理分析,我們知道這三個藥物在藥理方面的不同。這些不同,使得它們在臨床應用時是有差異了,即每種藥物因為它們與生俱來的特點,使它們都有自己的臨床適用機會。恩諾沙星、環(huán)丙沙星和沙拉沙星,都適用于大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、鏈球菌等細菌造成的消化、泌尿系統(tǒng)疾病的治療;而對上述細菌、支原體造成的肺炎、支氣管炎、包心包肝、腹膜炎等全身感染性疾病,沙拉沙星就無效,恩諾沙星和環(huán)丙沙星則比較對因、有效。如果你是治療消化道病又想停藥期短,則沙拉沙星是三個藥物里最適合的選擇。

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