氯吡格雷(Clopidogrel,商品名為波立維(中國大陸)、保栓通(臺灣)、氯吡多,其是抗血小板藥,用于減少心臟病和中風(fēng)的風(fēng)險。它還和阿司匹林一起用于心肌梗死和放置冠狀動脈支架后的治療。它通過口服使用,藥效在兩小時后開始發(fā)作,持續(xù)五天。氯吡格雷在1982年獲得專利,在1997年被批準用于藥物。它列于世界衛(wèi)生組織基本藥物標準清單中。2019年,它是美國第36常用的處方藥,處方量超過1900萬張。
副作用
硫酸氯吡格雷常見的副作用包括頭疼、惡心、容易瘀傷、瘙癢和胃灼熱。更嚴重的副作用包括出血和血栓性血小板減少性紫癜。雖然沒有證據(jù)表明在懷孕期間使用氯吡格雷會造成傷害,但這尚未得到很好的研究。它會不可逆地抑制血小板的P2Y12受體。
藥物聯(lián)用注意
1.硫酸氯吡格雷與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑如達泊西汀、帕羅西汀、氟西汀、舍曲林、艾司西酞普蘭合用會增加發(fā)生出血的風(fēng)險??赡苁沁x擇性5-羥色胺再攝取抑制劑影響了血小板的止血功能,導(dǎo)致出血風(fēng)險增加。應(yīng)避免聯(lián)用。
2.質(zhì)子泵抑制劑如奧美拉唑、蘭索拉唑能降低氯吡格雷的療效,原因可能是抑制CYP2C19介導(dǎo)的氯吡格雷生物活化。若聯(lián)用會使氯吡格雷的血小板聚集抑制作用降低,從而導(dǎo)致血栓事件的風(fēng)險增加。所以應(yīng)避免聯(lián)用。
3.氯吡格雷和二氫吡啶類鈣通道阻滯劑如氨氯地平、硝苯地平、非洛地平聯(lián)用可能導(dǎo)致抗血小板作用降低和血栓事件風(fēng)險增加,所以應(yīng)避免聯(lián)用。
4.氯吡格雷與非甾體抗炎藥如布洛芬、醋氯芬酸、塞來昔布聯(lián)用會增加胃腸道出血的風(fēng)險,應(yīng)避免聯(lián)用。
5.氯吡格雷與抗凝血藥如華法林、肝素、利伐沙班聯(lián)合使用,會導(dǎo)致出血風(fēng)險增加,如必須聯(lián)用,應(yīng)注意出血的跡象,是避免聯(lián)合使用。
6.氯吡格雷與CYP3A4誘導(dǎo)劑如利福平、苯巴比妥、卡馬西平聯(lián)合使用,會導(dǎo)致氯吡格雷活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度升高,抗血小板作用增強。應(yīng)避免聯(lián)合使用。
7.葡萄柚汁會降低氯吡格雷活性代謝產(chǎn)物的血清濃度,所以服用氯吡格雷期間應(yīng)避免攝入葡萄柚汁。
8.氯吡格雷會增加瑞格列奈的血清濃度,應(yīng)避免聯(lián)用。
9.氯吡格雷與CYP3A4抑制劑如酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、克拉霉素聯(lián)合使用,會導(dǎo)致氯吡格雷活性代謝物的血藥濃度降低,血栓風(fēng)險事件增加,應(yīng)避免聯(lián)用。
10.氯吡格雷應(yīng)避免與雙嘧達莫、地爾硫卓、維拉帕米中的任何一種藥物聯(lián)合使用。