環(huán)吡酮胺為廣譜抗皮膚淺表真菌和酵母菌、白色念珠菌藥物，在4-8微克/毫升濃度時(shí)可抑制皮膚真菌和酵母菌生長(zhǎng)。對(duì)埃希氏桿菌屬、變形桿菌屬、假單胞菌屬、金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、衣原體和毛滴蟲等也有作用。用于手癬、足癬、甲癬、體癬、股癬等。

合成方法

CN107417608A提供一種環(huán)吡酮胺的合成方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)制備二甲基丙烯酸甲酯：

將二甲基丙烯酸、甲醇及濃硫酸加入反應(yīng)瓶中，加熱回流反應(yīng)5小時(shí)，蒸出甲醇，將剩余物倒入冰水中，分出酯層，水層用二氯甲烷萃取，酯層與二氯甲烷合并，用碳酸氫鈉溶液洗滌，再用水洗至中性，硫酸鈉干燥，蒸餾出二氯甲烷，再減壓蒸餾，收集37-40℃/2400Pa的餾分，得產(chǎn)品二甲基丙烯酸甲酯；

(2)制備環(huán)己烷甲酰氯：

將環(huán)己烷羧酸，催化量的吡啶加入反應(yīng)瓶中，緩慢滴加二氯亞砜，控制時(shí)間在30min滴丸，繼續(xù)攪拌加熱回流3小時(shí)，蒸餾出過量的二氯亞砜，剩余物減壓蒸餾85-88℃/3999Pa餾分，制得產(chǎn)品環(huán)己烷甲酰氯；

(3)制備5-氧代-3-甲基-5-環(huán)己基-3-戊烯酸甲酯：

將三氯化鋁溶于二氯甲烷中，在攪拌下滴入到HBTA-2和HBTA-02的混合溶液中，控制在20min滴加完成，然后繼續(xù)攪拌并在水浴上緩慢回流3小時(shí)，直至無(wú)氯化氫氣體放出，冷卻后，慢慢的倒入冰水與濃鹽酸的混合液中，分出有機(jī)層，水相用二氯甲烷萃取，合并有機(jī)相，用碳酸氫鈉溶液洗滌，再用水洗至中性，無(wú)水硫酸鎂干燥，蒸出二氯甲烷，減壓蒸餾收集176-181℃/266Pa餾分，得產(chǎn)品5-氧代-3-甲基-5-環(huán)己基-3-戊烯酸甲酯；

(4)制備1-羥基-4-甲基-6-環(huán)己基-2(1H)-吡啶酮：

將HBTA-3A和HBTA-3B的混合物、鹽酸羥胺、甲醇配成溶液，在室溫?cái)嚢钘l件下，分批加入醋酸鈉和水配成的水溶液，在30℃劇烈攪拌20小時(shí)，然后在冷卻下加入由氫氧化鈉與水配成的溶液，室溫?cái)嚢?小時(shí)，用苯萃取后，將水溶液酸化至pH為6，析出沉淀過濾，水相繼續(xù)酸化至pH為2-3，用二氯甲烷萃取，回收二氯甲烷，剩余物中加入濃鹽酸，析出沉淀過濾，將兩次沉淀物水洗，并用乙醇水溶液重結(jié)晶得產(chǎn)品1-羥基-4-甲基-6-環(huán)己基-2(1H)-吡啶酮，

(5)制備1-羥基-4-甲基-6-環(huán)己基-2(1H)-吡啶酮-2-氨基乙醇鹽環(huán)吡酮胺：

將HBTA-4 1-羥基-4-甲基-6-環(huán)己基-2(1H)-吡啶酮溶于35ml乙酸乙酯中，再加入2-氨基乙醇，在50℃及強(qiáng)烈攪拌下很快析出晶體，再繼續(xù)攪拌30min，室溫冷卻，抽濾，用乙酸乙酯洗滌，45℃干燥，制得白色粉末狀產(chǎn)物環(huán)吡酮胺。