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美雄酮的物化性質和不良反應

2022/11/2 9:45:03

美雄酮為甲睪酮的去氫衍生物,以劍麻皂甙元為原料制得,又稱17b-羥基-17a-甲基-1,4-雄甾二烯-3-酮,分子式為C20H28O2,密度:1.12g/cm3,熔點:165-166°C,是一種白色至灰白色結晶粉末。

美雄酮的性狀圖

物化性質

外觀與性狀:白色至灰白色結晶粉末

密度:1.12g/cm3

熔點:165-166 °C

沸點:436.5oC at 760 mmHg

折射率:1.572

儲存條件:2-8oC

作用與用途

能促進蛋白質合成,抑制蛋白質異生,維持正氮平衡,使食欲增進、肌肉增長、體重增加。促進鈣磷在骨組織中沉積,促進骨細胞間質形成,加速骨鈣化和骨生長。

促進組織新生和肉芽形成,加速創(chuàng)傷和潰瘍的修復。降低血膽固醇,改善脂質代謝??诜撼扇碎_始時1日10—30mg,2—3次分服;病情得到控制后改為維持量,每日5—10mg,連用4—8周為一療程,重復療程時應間隔1—2月。老人用量宜酌減。

乳幼兒每日0.05mg/kg。臨床用于慢性消耗性疾、骨質疏松癥、嚴重感染和創(chuàng)傷燒傷等引起的負氮平衡,促進早產兒及未成熟兒的生長等。對骨折不易愈合、高膽固醇血癥、產后衰弱等亦可使用。

藥理

為甲睪酮的去氫衍生物,但雄激素作用較小,蛋白同化作用較強。其蛋白同化作用與丙酸睪酮相同,雄激素活性約為后者的1/100,分化指數(shù)為3。①能促進蛋白質合成,抑制蛋白質異生,維持正氮平衡,使食欲增進、肌肉增長、體重增加。②促進鈣磷在骨組織中沉積,促進骨細胞間質形成,加速骨鈣化和骨生長。③促進組織新生和肉芽形成,加速創(chuàng)傷和潰瘍的修復。④降低血膽固醇,改善脂質代謝。臨床用于慢性消耗性疾病、骨質疏松癥、嚴重感染和創(chuàng)傷燒傷等引起的負氮平衡。

功效

促進男性性器官的形成、發(fā)育、成熟,并對抗雌激素,抑制子宮內膜生長及卵巢垂體功能。促進蛋白質合成代謝、興奮骨髓造血功能,刺激血細胞的生成。臨床用于男性性腺機能減退癥、無睪癥及隱睪征;婦科疾病,如月經過多、子宮肌瘤、子宮內膜異位癥、老年骨質疏松及小兒再生障礙性貧血。

不良反應

常見不良反應可有惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉等。長期大量使用可致水鈉潴留、水腫、黃疸、肝功能障礙等;對女性病人可有輕微男性化反應,如痤瘡、多毛癥、聲音變粗、陰蒂肥大等。肝病、腎病、高血壓、前列腺癌病人及孕婦忌用。為提高療效,宜同時服用適量蛋白質、糖和維生素等。

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