甲基強的松龍是一種類固醇皮質(zhì)激素,也可用作化療藥物。它也可用作抗炎或免疫抑制藥物。甲基強的松龍可用于削弱人體的自然免疫反應,預防或治療造血細胞移植中的 GVHD。這種藥物也可用于治療炎癥、過敏、哮喘、皮疹、肺炎和腎上腺問題。
藥理作用
腎上腺糖皮質(zhì)激素通過擴散透過細胞膜,如細胞內(nèi)與其染色質(zhì)DNA結合,啟動mRNA轉錄,繼而合成多種酶蛋白,最終通過這些酶發(fā)揮作用。腎上腺糖皮質(zhì)激素藥理作用發(fā)生在其藥物峰濃度之后,提示其藥理作用主要是通過改變酶活性,而非其藥物本身。具有很強的抗炎、抗過敏和免疫抑制作用。甲潑尼龍是合成的腎上腺糖皮質(zhì)激素,其高濃度水溶液特別適于要求作用強、起效快的病情。
甲潑尼龍的作用機制
1. 具有抗炎、抗過敏和免疫抑制作用:減少炎癥病灶周圍的免疫活性細胞;減輕血管擴張,降低毛細血管和細胞的通透性,消水腫。
2. 穩(wěn)定溶酶體膜。
3. 抑制吞噬作用。
4. 減少前列腺和相關物質(zhì)的產(chǎn)生。
5. 抑制結締組織 增生。
6. 改善神經(jīng)傳導功能。
7.促進再生。
適應癥
1. 神經(jīng)系統(tǒng)疾?。海?)多發(fā)性硬化、重癥肌無力及感染性多發(fā)性神經(jīng)病等自身免疫性疾病。(2)急性脊髓損傷、治療應在創(chuàng)傷后8小時內(nèi)開始。(3)有原發(fā)性或轉移性腫瘤,和手術及放療引起的水腫、創(chuàng)傷性腦水腫。
2. 抗炎治療:用于治療風濕性疾病、結締組織?。⊿LE、急性風濕性心肌炎、多發(fā)性肌炎、結節(jié)性多動脈炎)、皮膚?。ㄌ彀挴彙乐氐亩嘈涡约t斑、剝脫性皮炎等)、過敏狀態(tài)、眼部疾病(嚴重的急慢性過敏或炎癥)、胃腸道疾?。冃越Y腸炎、局部回腸炎)、呼吸道疾?。ǚ尾績?nèi)瘤病、鈹中毒、爆發(fā)性或播散性肺結核、其他方法不能控制的呂佛勒綜合癥、吸入性肺炎)。
3. 免疫抑制治療:器官移植、血液病、腫瘤等。
4. 治療休克:繼發(fā)于腎上腺素皮質(zhì)功能不全的休克,或可能由于腎上腺皮質(zhì)功能不全而致的休克,且對常規(guī)治療物反應。
5. 一些內(nèi)分泌疾病的替代治療。
副作用
約66.7%患者有不同程度不良反應(副作用),如:庫欣體型(33%)、白內(nèi)障(26%)、頭重增加(18%)、糖尿病和高血壓(各12%)。
1. 水電解質(zhì)平衡紊亂 水、鈉潴留、某些敏感性患者的充血性心力衰竭,鉀離子喪失,低鉀性堿中毒、高血壓。應限鈉、補鉀和鈣。
2. 肌肉骨骼系統(tǒng) 肌無力、類固醇性肌病,骨質(zhì)疏松、壓縮性脊柱骨質(zhì)、無菌性壞死、病理性骨折。
3. 胃腸道 消化道潰瘍可能穿孔或出血、消化道出血、胰腺炎、食管炎、腸穿孔。
4. 皮膚 妨礙傷口愈合、皮膚薄脆、瘀點和瘀斑、反復局部皮下注射可能引起局部皮膚萎縮。
5. 神經(jīng)系統(tǒng) 顱內(nèi)壓升高、假性腦腫瘤、癲癇發(fā)作、可能出現(xiàn)精神癥狀(欣快、失眠、情緒變化、個性改變、重度抑郁質(zhì)精神病表現(xiàn))、眩暈。
6. 內(nèi)分泌 月經(jīng)失調(diào)、出現(xiàn)庫欣體型、抑制兒童生長、抑制垂體-腎上腺皮質(zhì)軸、糖耐量降低、促發(fā)潛在的糖尿病、增加糖尿病患者對胰島素火女口服降糖藥的需求。使血糖升高。伴血壓升高和水潴留。肥胖、脂肪的分解和重新分布,多毛、臉紅。
7. 眼 長期使用可引起后囊下白內(nèi)障、青光眼 、并增加眼部繼發(fā)真菌或病毒感染機會。還可引起眼壓增高、眼球突出。
8. 代謝 (1)促進蛋白質(zhì)分解轉變?yōu)樘?,蛋白質(zhì)過度分解造成負氮平衡、這可致肌無力、傷口愈合能力減弱,皮膚變薄、血管變脆、骨質(zhì)疏松等。(2)對脂肪代謝的作用。對四肢有分解作用,而對頭、頸、胸部脂肪合成作用及可致脂肪重新分布,而致向向心性肥胖。
9. 免疫系統(tǒng) 掩蓋感染,使?jié)撛诟腥景l(fā)作、致機會性感染,故應注意感染病灶的擴散和繼發(fā)性感染。
10. 以下不良反應與胃腸道外給藥有關 過敏反應,伴或不伴循環(huán)型虛脫、心臟停搏、支氣管痙攣、低血壓或高血壓、心律不齊等。
11. 鎮(zhèn)靜和抑郁、而不是欣快。
12.影響不良反應頻度和強度的因素 包括:腎上腺糖皮質(zhì)激素種類的選擇、劑量、每天使用的頻度和應用期限。