阿那曲唑作為第三代非甾體類芳香化酶抑制劑,(商品名為瑞寧得),通過抑制絕經(jīng)后女性患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉(zhuǎn)化為雌酮,進(jìn)而降低血漿雌激素水平,從而抑制乳腺腫瘤的生長,與代、二代相比,阿那曲唑降低E水平能力更強(qiáng),對芳香化酶選擇性更高,對腎上腺皮質(zhì)類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響,可用于經(jīng)他莫昔芬及其他抗雌激素療法治療后無效的絕經(jīng)后婦女晚期乳腺癌一線治療,以及絕經(jīng)后婦女早期乳腺癌治療。
阿那曲唑是由英國捷利康(ZENECA公司現(xiàn)阿斯利康制藥有限公司)開發(fā)且1995年9月首次在英國以商品名Arimidex瑞寧德上市,同年12月在FDA上市并授權(quán)ANI Pharmaceuticals, Inc.進(jìn)行銷售,1996年12月拓展歐洲市場在法國等國家上市,1998年10月29日進(jìn)口至中國。截至2012年11月,該藥物已在包括英國和美國在內(nèi)的100多個(gè)國家/地區(qū)被批準(zhǔn)用于絕經(jīng)后晚期復(fù)發(fā)性乳腺癌的治療,且在90多個(gè)國家/地區(qū)獲批了絕經(jīng)后乳腺癌的術(shù)后輔助療法。