司坦唑醇為白色結(jié)晶性粉末;無臭;略有引濕性。其在乙醇或三氯甲烷中略溶,在乙酸乙酯或丙酮中微溶,在苯中極微溶解,在水或甲醇中幾乎不溶。比旋度取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液,依法測(cè)定(通則0621),比旋度為+34°至+40°。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
睪酮的A環(huán)并合咪唑環(huán),引入17α-甲基得到。蛋白同化作用是甲睪酮的30倍,雄激素活性僅為后者的四分之一。
適應(yīng)證
用于慢性消耗性疾病、重病及手術(shù)后體弱消瘦、年老體弱、骨質(zhì)疏松癥、小兒發(fā)育不良、再生障礙性貧血等。
典型不良反應(yīng)
1.女性:長(zhǎng)期使用可能會(huì)有痤瘡、多毛、陰蒂肥大、閉經(jīng)或月經(jīng)紊亂等癥。
2.男性:長(zhǎng)期使用可能會(huì)有痤瘡、精子減少、精液減少。
3.肝臟:GOP、GTP上升、黃疸。
4.消化系統(tǒng):惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉。
5.電解質(zhì):水鈉潴留、水腫。
6.皮膚:皮疹、顏面潮紅。
禁忌證
嚴(yán)重肝病、腎臟病、心臟病、高血壓患者、孕婦及前列腺癌患者禁用。
藥物相互作用
與腎上腺皮質(zhì)激素,尤其是鹽皮質(zhì)激素合用時(shí),可增加水腫的危險(xiǎn)性。合并用促腎上腺皮質(zhì)激素或糖皮質(zhì)激素,可加速痤瘡的產(chǎn)生。因雄激素和蛋白同化類固醇可降低凝血因子前體的濃度(由于凝血因子前體的合成和分解改變),以及增加了抗凝物質(zhì)與受體的親和力,故可使抗凝活性增強(qiáng)。在與雙香豆素類或茚滿二酮衍生物合用時(shí)要減少用量。與具肝毒性的藥物合用時(shí),可加重對(duì)肝臟的損害,尤其是長(zhǎng)期應(yīng)用,以及原來有肝病的患者。
注意事項(xiàng)
1.患胃潰瘍,肝、肺、心等功能不全者慎用。
2.如長(zhǎng)期使用可有肝功能障礙、黃疸等。
3.如出現(xiàn)痤瘡等男性化反應(yīng)應(yīng)停藥。
用法用量
1.成人和青少年常用量
(1)預(yù)防和治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫:口服,開始一次2mg(1片),一日3次,女性可一次2mg(1片)。應(yīng)根據(jù)病人的反應(yīng)個(gè)體化給藥。如治療效果明顯,可每間隔1-3月減量,直至每日2mg(1片)維持量。但減量過程中,須密切觀察病情。
(2)用于慢性消耗性疾病、手術(shù)后體弱、創(chuàng)傷經(jīng)久不愈等治療:口服,一日3次,一次2-4mg(1-2片),女性酌減。
2.小兒常用量
用于遺傳性血管神經(jīng)性水腫。6歲以下,每日口服1mg(半片),僅在發(fā)作時(shí)應(yīng)用;6-12歲,每日口服2mg(1片),僅在發(fā)作時(shí)應(yīng)用。