磺胺脒為白色針狀結(jié)晶粉末，無臭無味，遇日光照射顏色逐漸變深。熔點190～193℃。微溶于水、乙醇、丙酮，溶于稀無機酸和沸水，不溶于冷氫氧化鈉溶液，能治療各種細菌性痢疾、腸炎，也可用于防止在腸道手術(shù)前的細菌感染等。其可由磺胺和硝酸胍在純堿中熔融，減壓縮合制得。

作用與用途

磺胺脒口服吸收很少，系最早應(yīng)用于腸道感染的磺胺藥。其主要用于急慢性腸炎、菌痢及預防腸道手術(shù)感染。

藥理毒理

磺胺二甲嘧啶抗菌譜為對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但近年來細菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。

其抑菌機制在于結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細菌的生長繁殖。

磺胺脒為可用于腸道感染的抗菌藥，作用機制同磺胺二甲嘧啶。

藥代動力學

磺胺二甲嘧啶經(jīng)腸道吸收后迅速自胃腸道吸收，在體內(nèi)分布廣泛，可透過血-腦脊液屏障，腦脊液的藥物濃度為血藥濃度的30%～80%，血漿蛋白結(jié)合率為80%，血中乙?；蕿?5%～40%，血消除半衰期(t1/2b )為5～7小時。主要從尿排泄，2天內(nèi)50%的藥物從尿中排出，其中約70%為乙酰化物。

磺胺脒口服后在腸內(nèi)很少吸收，絕大部分以原形隨糞便排出。

適應(yīng)癥

用于上呼吸道感染、腸炎、耳炎、結(jié)膜炎、瘡癤、膿腫。

用法用量

口服。未滿1周歲半包；1～2周歲1包；3～5周歲1包半；6～8周歲2包；9～12周歲2包半，一日4次，首次加倍服用。

不良反應(yīng)

過敏反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清樣反應(yīng)。

中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。

溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。

高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。

肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。

腎臟損害?？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應(yīng)。

惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。

甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。

10．磺胺藥所致的嚴重不良反應(yīng)雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時應(yīng)嚴密觀察，當皮疹或其他反應(yīng)的早期征兆出現(xiàn)時應(yīng)立即停藥。

禁忌

對磺胺類藥過敏者禁用。

巨幼紅細胞性貧血患者禁用。

嚴重肝功損害者禁用。

注意事項

交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。

磺胺藥的作用可被對氨基苯甲酸及其衍生物（普魯卡因、丁卡因）所拮抗，此外膿液以及組織的分解產(chǎn)物的存在也起拮抗作用，因其可提供細菌生長的必需物質(zhì)。

下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、血卟啉癥、腎功能損害。

服藥期間，宜多飲開水。

治療中注意：

全血象檢查；

定期尿液檢查；

肝、腎功能檢查。