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β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

β內(nèi)酰胺酶抑制劑，是指能抑制β內(nèi)酰胺酶活性，使β內(nèi)酰胺免遭或減少水解的物質(zhì)，與β內(nèi)酰胺抗生素合并使用，可抑制耐藥菌，擴(kuò)展抗菌譜與增強(qiáng)抗菌活性。β內(nèi)酰胺酶抑制劑可按其作用，分為競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑與非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。
競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑 ①可逆的：抑制劑與β內(nèi)酰胺爭(zhēng)奪β內(nèi)酰胺酶上的活性部位，但沒有化學(xué)交互作用發(fā)生，如果除去抑制劑，則酶重新發(fā)揮作用，如鄰氯唑青霉素(cl-oxacillin) 與雙氯唑青霉素 (dicloxacillin) 等。②不可逆的：抑制劑與酶之間發(fā)生不可逆的化學(xué)反應(yīng)，使酶失活，即使除去保留著的抑制劑，也不能導(dǎo)致酶的再生，如棒酸與青霉烷砜等。
非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑不與底物競(jìng)爭(zhēng)酶的催化部位，而在遠(yuǎn)離催化部位的地方與酶結(jié)合，使酶變態(tài)而不起作用，如甲氧苯青霉素(methicillin)。在低濃度時(shí)為競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，在高濃度下則為非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。

資訊信息

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