3-deazaneplanocin
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- CAS-Nr.
- 102052-95-9
- Englisch Name:
- 3-deazaneplanocin
- Synonyma:
- CS-825;NSC 617989;3-deazaneplanocin;3-deazaneplanocin(DzNep);3-Deazaneplanocin A (DZNeP);3-Deazaneplanocin A HCl salt;3-Deazaneplanocin A ?iDZNep?j;NSC 617989 3-deazaneplanocin(DzNep);InSolution EZH2 Inhibitor, DZNep - CAS 102052-95-9 - Calbiochem;(1S,2R,5R)-5-(4-aMino-1H-iMidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-3-(hydroxyM
- CBNumber:
- CB81351095
- Summenformel:
- C12H14N4O3
- Molgewicht:
- 262.26
- MOL-Datei:
- 102052-95-9.mol
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3-deazaneplanocin Eigenschaften
- Siedepunkt:
- 624.1±65.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.75
- storage temp.
- = -70C
- L?slichkeit
- Soluble in DMSO (up to 20 mg/ml)
- Aggregatzustand
- Liquid
- pka
- 13.52±0.70(Predicted)
- Farbe
- Beige
- Wasserl?slichkeit
- Soluble in Water
- Stabilit?t:
- Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H302 |
Gesundheitssch?dlich bei Verschlucken. |
Akute Toxizit?t oral |
Kategorie 4 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
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| Sicherheit |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P270 |
Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P301+P312 |
BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen. |
| P302+P352 |
BEI BERüHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckm??ig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P321 |
Besondere Behandlung |
| P330 |
Mund ausspülen. |
| P332+P313 |
Bei Hautreizung: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P362 |
Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen. |
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3-deazaneplanocin Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Allgemeine Beschreibung
A cell-permeable compound that is shown (at 1 μM concentrations) to inhibit EZH2-mediated trimethylation of K27 on histone H3 and induces the expression of cell-cycle regulatory genes, p21 and p27, as well as the cell death regulator, FBXO32, in OCI-AML3 and HL-60 cells, whereby treatment with inhibitor increases p16 levels in the former, but not the latter of the two cultures. At concentrations between 200 nm and 2000 nM, this compound is found to dose-dependently deplete the expression of polycomb group proteins EZH2, SUZ12, and EED in cultured and primary AML cell extracts. At concentrations up to ≥ 1000 nM, DZNep dose-dependently increases the percentage of apoptotic cells up to > ~ 38%, with greater potency against OCI-AML3 than HL-60 cultures and inhibits colony growth up to > ~ 85% for both cell lines. In OCI-AML3 cultures, 1000 nM of treatment demonstrates a significant increase in the accumulation of cells in the G
0/G
1 phase (58.5%) with a concomitant decrease in the number of cells in S phase (35.2%) and G
2/M phases (6.3%) of the cell cycle. When co-treated with panobinostat (PS), 200 nM to 1000nM DZNep is shown to decrease cell viability in OCI-AML3 and HL-60 cultures more effectively than DZNep alone, in a dose-dependent manner. DZNep (1mg/kg, twice per week, i.p.) and PS significantly prolong the survival of mice implanted with HL-60 cells compared to treatment with either compound alone. DZNep is also a known S-adenosyl-L-homocysteine (AdoHcy) hydrolase inhibitor.
Biochem/physiol Actions
Cell permeable: yes
3-deazaneplanocin Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
3-deazaneplanocin Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
Global( 66)Lieferanten
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