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西沙必利

西沙必利, 81098-60-4, 結(jié)構(gòu)式
西沙必利
CAS號:
81098-60-4
英文名:
Cisapride
英文別名:
Alimix;T 1341;r51619;CIPRIL;Risamal;Risamol;ACENALIN;Kaudalit;Pridesia;Propulsin
中文名:
西沙必利
中文別名:
西沙比利;普瑞博恩;西沙必利;普瑞博思;西殺必利;優(yōu)尼必利;西沙泌利;西沙必利雜質(zhì);檸檬酸單水合物;西沙必利一水合物
CBNumber:
CB9121489
分子式:
C23H29ClFN3O4
分子量:
465.95
MOL File:
81098-60-4.mol

西沙必利化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn):
109.8 °C
沸點(diǎn):
605.4±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度:
DMSO: ~30 mg/mL
形態(tài):
solid
酸度系數(shù)(pKa):
13.01±0.40(Predicted)
顏色:
white
水溶解性:
9.319mg/L(30 ºC)
CAS 數(shù)據(jù)庫:
81098-60-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
危險(xiǎn)品標(biāo)志: Xi
危險(xiǎn)類別碼: 41
安全說明: 26-39
WGK Germany: 2
RTECS號: CU9372000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù): 81098-60-4(Hazardous Substances Data)

西沙必利 MSDS


Cisapride

西沙必利 化學(xué)藥品說明書


西沙必利|藥物應(yīng)用信息
西沙必利片

西沙必利性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

胃腸促動(dòng)力藥

西沙必利是一種胃腸促動(dòng)力藥。1988年在英國上市, 是一種不具有抗多巴胺能特性, 也不具有直接的膽堿能特性的苯甲酰胺化合物, 其作用機(jī)制與甲氧氯普胺,多潘立酮不同, 并不影響多巴胺受體, 而是通過5-羥色胺不同受體作用于胃腸道器官壁內(nèi)肌神經(jīng)叢節(jié)后末梢, 促使壁肌乙酰膽堿的釋放增加(在數(shù)量和時(shí)間上), 刺激整個(gè)消化系統(tǒng)器官而發(fā)揮促動(dòng)力效果。但不影響?zhàn)つは律窠?jīng)叢, 不改變黏膜的分泌, 屬前動(dòng)力藥物。本品可增強(qiáng)人的食管、胃和十二指腸的收縮和蠕動(dòng), 改善胃竇-十二指腸部的協(xié)調(diào)功能, 防止胃-食管和十二指腸部的反流。加強(qiáng)胃和十二指腸的排空, 并可促進(jìn)大腸和小腸的蠕動(dòng)。主要用于胃腸道動(dòng)力障礙性疾病, 如功能性消化不良, 胃食管反流性疾病, 慢性便秘, 膽汁反流性胃炎, 新生兒嘔吐, 非潰瘍性消化不良等。其次還可用于非胃腸道動(dòng)力障礙性疾病, 如糖尿病神經(jīng)原性膀胱, 膽囊收縮障礙等。

藥理作用

本品為全胃腸促動(dòng)力藥??杉訌?qiáng)并協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng),防止食物滯留與反流。其作用機(jī)制主要為通過選擇性促進(jìn)腸肌間神經(jīng)叢節(jié)后神經(jīng)乙酰膽堿釋放,從而增強(qiáng)胃腸運(yùn)動(dòng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí),本品能加速胃蠕動(dòng),增強(qiáng)胃竇-十二指腸的消化活性,協(xié)調(diào)胃竇-十二指腸、小腸和大腸的運(yùn)動(dòng),縮短腸運(yùn)動(dòng)時(shí)間。在人體,本品能增強(qiáng)食管蠕動(dòng),增加食管下端括約肌的張力,防止胃內(nèi)容物反流入食管并改善食管的清除率;能加強(qiáng)胃和十二指腸的收縮,改善胃竇-十二指腸的協(xié)調(diào)功能,防止十二指腸-胃反流,促進(jìn)胃和十二指腸的排空;能促進(jìn)小腸和大腸蠕動(dòng)。
本品不影響胃腸黏膜下神經(jīng)叢,因此不改變胃腸黏膜的分泌。同時(shí)由于本品不抑制乙酰膽堿酯酶的活性,也無多巴胺受體阻斷作用,因此不增加胃酸分泌,也不影響血漿催乳素的水平,基本上無中樞抑制作用。
西沙必利片
圖1為西沙必利片

藥動(dòng)學(xué)

口服給藥吸收迅速,1~2h血藥濃度達(dá)峰值,蛋白結(jié)合率為98%,生物利用度為40%~ 50%,半衰期7~10h。在抗體內(nèi)代謝為去甲西沙必利,90%通過尿,糞便排出,少量由乳汁排泄。

適應(yīng)證

1.主要用于功能性消化不良,緩解上腹飽脹、早飽、惡心、嘔吐、噯氣、上腹灼痛等癥狀。對采取體位和飲食措施仍不能控制的幼兒慢性、過多性反胃及嘔吐也可試用本品治療。
2.用于胃食管反流性疾病,包括食管炎的治療及維持。
3.用于由神經(jīng)損傷、迷走神經(jīng)切斷術(shù)、部分胃切除術(shù)引起的胃輕癱。
4.可恢復(fù)結(jié)腸的推進(jìn)性運(yùn)動(dòng),用于慢性便秘的長期治療。
5.可用于與運(yùn)動(dòng)功能失調(diào)有關(guān)的假性腸梗阻導(dǎo)致的推進(jìn)性蠕動(dòng)不足和胃腸內(nèi)容物滯留。

不良反應(yīng)

1.少數(shù)患者可發(fā)生瞬時(shí)性腹部痙攣、腹鳴和腹瀉,減量可消失。
2.偶有過敏反應(yīng)(如紅疹、蕁麻疹、瘙癢、支氣管痙攣)、輕度短暫的頭痛或頭暈、與劑量相關(guān)的尿頻的報(bào)道。
3.罕見:①有極少心律失常(包括室性心動(dòng)過速、室顫、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速、QT間期延長)的報(bào)道,多數(shù)患者常同時(shí)服用其他藥物(包括CYP 3A4酶抑制藥),或已患有心臟病,或已有心律失常的危險(xiǎn)因素存在。②罕見可逆性肝功能異常(可能伴有膽汁淤積)的報(bào)道。③也有男子乳腺發(fā)育和乳溢的報(bào)道(與本品的關(guān)系尚不明確)。個(gè)別報(bào)道,本品可影響中樞神經(jīng)系統(tǒng),導(dǎo)致癲癇、錐體外系反應(yīng)等。

禁忌

1.對本藥過敏者。
2.心動(dòng)過緩者。
3.QT間期延長(包括先天性QT間期延長)或有先天性QT間期延長綜合征家族史的患者。
4.肺、肝、腎功能不全者。
5.嬰幼兒。

注意事項(xiàng)

1.對體位和飲食措施仍不能控制溢乳(反胃)、嘔吐的幼兒可服用本品混懸液。
2.需確定與本品相關(guān)的藥物的劑量時(shí),宜監(jiān)測這些藥物的血藥濃度。
3.用藥期間如出現(xiàn)暈厥、心率加快或心律不齊,或心電圖QT間期超過0.45秒,應(yīng)立即停用本品。
4.用藥后如出現(xiàn)腹部痙攣,可將劑量減半。
5.以下情況應(yīng)慎用:①胃腸道功能增加可引起危險(xiǎn)的患者。②有猝死家族史者。
6.FDA對本藥的妊娠安全性分級為C級。
有關(guān)西沙必利的概述、藥理作用、藥動(dòng)學(xué)、合成、不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-11-17)

藥物相互作用

1.與可使QT間期延長的藥物如Ia類抗心律失常藥(如奎尼丁、丙吡胺、普魯卡因胺)、Ⅲ類抗心律失常藥(如胺碘酮、索他洛爾)、三環(huán)類抗抑郁藥(如阿米替林)、四環(huán)類抗抑郁藥(如馬普替林)、抗精神病藥(如吩噻嗪、匹莫齊特)、抗組胺藥(如阿司咪唑、特非那定)、芐普地爾、鹵泛群合用,可增加心臟毒性,故本品禁止與這些藥物聯(lián)用。
2.抑制CYP 3A4酶的藥物如奈法唑酮、唑類抗真菌藥(如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑)、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如紅霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素)、蛋白酶抑制藥(如茚地那韋、利托那韋、安普那韋)可抑制本品的代謝,升高血藥濃度,從而引起心臟毒性(如QT間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速、室顫、心臟停搏等),故接受本品治療期間,應(yīng)禁止服用這些藥物。
3.西咪替丁可使本品血藥濃度升高,但無臨床意義。
4.與溴哌利多、氟哌啶醇合用時(shí),可促進(jìn)后者的吸收,抑制其代謝,使精神癥狀加重。
5.與環(huán)孢素合用,可增加后者的吸收率,增強(qiáng)其毒性(如腎功能障礙、膽汁淤積等)。
6.本品可加速中樞神經(jīng)抑制藥(如巴比妥類藥物)的吸收。
7.本品可減少他克莫司的代謝,使其發(fā)生不良反應(yīng)(如中毒性腎損害、高血糖、高鉀血癥)的危險(xiǎn)性增加。
8.與左旋多巴合用,有增加后者不良反應(yīng)(如不隨意運(yùn)動(dòng)、震顫、惡心和嘔吐、心血管刺激作用)的危險(xiǎn)。
9.本品可加速胃排空,從而降低需經(jīng)胃吸收藥物的吸收速率,相反,可能增加需經(jīng)小腸吸收的藥物(如抗凝藥、對乙酰氨基酚、H2受體拮抗藥等)的吸收速率。與抗凝藥合用時(shí),可延長凝血時(shí)間,兩者合用時(shí)應(yīng)注意檢查凝血時(shí)間,以確定適宜的抗凝藥劑量。
10.本品系通過促進(jìn)腸壁肌層節(jié)后神經(jīng)釋放乙酰膽堿而發(fā)揮胃腸動(dòng)力作用,因此抗膽堿藥(如阿托品、苯扎托品、顛茄制劑)可降低本品療效。
11.本品可減少地高辛的吸收,但無臨床意義。

規(guī)格

片劑:5mg;10mg。膠囊劑:5mg;10mg?;鞈乙海?0ml:10mg。干混懸劑:100mg。

化學(xué)性質(zhì) 

單水合物:從2-丙醇結(jié)晶,熔點(diǎn)109.8℃。(+)型:熔點(diǎn)129℃。(-)型:熔點(diǎn)125℃。(±)型:熔點(diǎn)131~133℃。

用途 

西沙必利屬苯甲酰胺類胃腸動(dòng)力藥,能加強(qiáng)并協(xié)調(diào)胃腸道運(yùn)動(dòng),防止食物的滯留及反流,因而有止吐效果。還有強(qiáng)安定作用,可作為精神病的治療。無多巴胺受體的阻斷和直接刺激膽堿能受體的作用,因而無相應(yīng)的副作用。用于胃輕癱、胃-食道反流、上消化道不適、慢性便秘、假性腸梗阻等。

生產(chǎn)方法 

3-甲氧基-4-氨基哌啶和4-乙酰氨基-2-甲氧基-5-氯苯甲酸脫水酰胺化,生成4-乙酰氨基-2-甲氧-5-氯-N-(3-甲氧基-4-哌啶基)苯甲酰胺,再和對氟苯氯丙醚進(jìn)行氮上的烷基化反應(yīng),酸化水解生成西沙必利。

西沙必利 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

西沙必利 試劑級價(jià)格

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS編號包裝價(jià)格
2025/05/2212491檸檬酸單水合物
Citric acid monohydrate, 99.5%, for analysis, Thermo Scientific Chemicals
81098-60-4250g384元
2025/05/2212491檸檬酸單水合物
Citric acid monohydrate, 99.5%, for analysis, Thermo Scientific Chemicals
81098-60-41kg722元

西沙必利 生產(chǎn)廠家

全球有 280家供應(yīng)商   西沙必利國內(nèi)生產(chǎn)廠家
供應(yīng)商聯(lián)系電話電子郵件國家產(chǎn)品數(shù)優(yōu)勢度
威爾曼醫(yī)藥集團(tuán)有限公司 027-83778875 15807197853 15807197853@163.com 中國 3939 58
北京百靈威科技有限公司 18210857532 jkinfo@jkchemical.com 中國 96815 76
武漢易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中國 15839 69
上海泰坦科技股份有限公司 400-6009262 16621234537 chenyj@titansci.com 中國 14101 59
LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美國 2123 70
凱試(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中國 32321 50
孝感深遠(yuǎn)化工有限公司 15527621225; 15527768850 1791901229@qq.com 中國 6994 52
上海永譽(yù)化工有限公司 86-29-81325371 info@everchem.cn 中國 84 62
斯百全化學(xué)(上海)有限公司 021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277 marketing_china@spectrumchemical.com 中國 9658 60
武漢福鑫化工有限公司 027-59207852 13308628970 buy@fortunachem.com 中國 2826 58
北京華美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中國 12335 58
上海皓元醫(yī)藥股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中國 7552 61
MedChemexpress LLC 021-58955995 sales@medchemexpress.cn 美國 4861 58
廣州愛純醫(yī)藥科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中國 4720 55
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中國 3239 55
TargetMol中國(陶術(shù)生物) 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中國 7787 58
湖北鑫源順醫(yī)藥化工有限公司 13971561712, 13995564702, 027-50664929 hbeixys2001@163.com 中國 3120 55
上海畢得醫(yī)藥科技股份有限公司 400-164-7117 13681763483 product02@bidepharm.com 中國 42446 60
上海笛柏生物科技有限公司 021-54359730 400-008-9730 info@chemxyz.com 中國 3991 60
上海創(chuàng)賽科技有限公司 400-6087598 15021221957 order@canspecsci.com 中國 2045 56
上海麥克林生化科技股份有限公司 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中國 15874 55
湖北巨勝科技有限公司 027-59599241 18871490274 1400878000@qq.com 中國 9872 58
池州凱隆進(jìn)出口貿(mào)易有限公司 xg01_gj@163.com 中國 9484 50
樺特昇生物科技(武漢)有限公司 027-59207879 1972026995 18140587686 sales@3600chem.com 中國 4597 55
上海昕凱醫(yī)藥科技有限公司 21-619849051-1 18521059765 synchempharma@aliyun.com 中國 6467 55
武漢柏森源生物科技有限公司 027-51335350 15107175693 bosenyuan@foxmail.com 中國 192 55
廣州市齊云生物技術(shù)有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中國 3866 58
上海源葉生物科技有限公司 021-61312847; 18021002903 3008007409@qq.com 中國 71826 60
上海昶衍化工科技有限公司 021-20242659 18930833303 Sales@changyanchem.cn 中國 5010 55
南京博米爾生物科技有限公司 025-83453382-8005 sale@parabiochem.com 中國 9595 55
南京羅邁美生物科技有限公司 sales@njromanme.com 中國 4529 58
北京索萊寶科技有限公司 010-50973130 17801761073 3193328036@qq.com 中國 29763 68
湖北威德利化學(xué)科技有限公司 027-83991130 18627774460 1718093273@QQ.COM 中國 1677 58
安徽實(shí)興化工有限公司 0551-65361219 17756579152 hfchuandi@163.com 中國 112 58
深圳市森迪生物科技有限公司 18124570582 TEL:0755-23574479 2355327139 siliao02@yccreate.com 中國 6116 58
武漢維斯?fàn)柭锕こ逃邢薰?/a> 027-59402396 13419635609 13419635609@163.com 中國 1942 55
武漢維斯?fàn)柭锕こ逃邢薰?/a> 027-83778876 13667159345 13667159345@163.com 中國 1987 55
泰安市嘉葉生物科技有限公司 13127280945 285424065@qq.com 中國 9976 55
佛山晟熠生物科技有限公司 18064670521 2355935187@ycphar.com 中國 4879 58
Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美國 4660 60
Capot Chemical Co.,Ltd. +8613336195806 sales@capot.com 中國 29731 60
江蘇艾康生物醫(yī)藥研發(fā)有限公司 025-66061636 18013972705 qqyang@aikonchem.com 中國 15817 58
江蘇艾康生物醫(yī)藥研發(fā)有限公司 025-58859352 18068836627 dt3@aikonchem.com 中國 15494 58
上海參比醫(yī)藥科技有限公司(進(jìn)口產(chǎn)品部) 13368167990 sales@conier.com 中國 2839 58
武漢峰耀同輝化學(xué)制品有限公司 027-87466105 15377573527 2678564200@qq.com 中國 17987 58
武漢新百川醫(yī)藥科技有限公司 027-50476178 644526144@qq.com 中國 418 58
廣州牌牌生物科技有限公司 +86-13602409664 +86-17788709170 Sales@pipitech.com 中國 2649 58
上海凱裕醫(yī)藥科技有限公司 17317130613 3358272972@qq.com 中國 3264 58
廣州千行進(jìn)出口有限公司 020-37651955 13682223272 173901442@qq.com 中國 694 58
湖北帝柏化工有限公司 027-87058617 15872383390 hbdibo@163.com 中國 882 58
深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 +86-13028896684 sales@rrkchem.com 中國 57422 58
廣州糖姆氏生命科學(xué)有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中國 4696 58
愛詩倫生物科技(上海)有限公司 021-50676523 18019098996 info@acelybio.com 中國 3960 58
TargetMol Chemicals Inc. +17819995354 marketing@targetmol.com 美國 32285 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中國 10473 58
ANHUI WITOP BIOTECH CO., LTD +8615255079626 eric@witopchemical.com 中國 23541 58
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. +86-0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中國 25356 58
山東智尚新材料有限公司 +8617653113209 sales002@sdzschem.com 中國 3049 58
Guangzhou TongYi biochemistry technology Co.,LTD +8613073028829 mack@tongyon.com 中國 2994 58
Qiuxian Baitai New Material Co., LTD +8618330912755 sale2@hbyalin.com 中國 1658 58
Wuhan Golt Biotech Co., Ltd. +8615389281203 maria@goltbiotech.com 中國 970 58
Baoji Guokang Healthchem co.,ltd +8615604608665 15604608665 dominicguo@gk-bio.com 中國 9414 58
寶雞市國康生物科技有限公司 0917-3909592 13892490616 gksales1@gk-bio.com 中國 9302 58
西安天廣源生物科技有限公司 +86-029-86333380 +86-18829239519 sales06@tgybio.com 中國 898 58
武漢福鑫化工有限公司 +86-027-59207850 +86-13986145403 info@fortunachem.com 中國 5926 58
AFINE CHEMICALS LIMITED +86-0571-85134551 sales@afinechem.com 中國 15227 58
陜西締都醫(yī)藥化工有限公司 +86-029-89586680 +86-18192503167 1026@dideu.com 中國 7908 58
南京澤峰生物醫(yī)藥科技有限公司 18851912129 18851912129 1670471576@qq.com 中國 879 58
上海江格化工有限公司 15921040873 1434142450@qq.com 中國 7649 58
Shandong chuangyingchemical Co., Ltd. 18853181302 sale@chuangyingchem.com 中國 5906 58
鐘祥市耀威生物科技有限公司 15337241005 13260682861 w13260682861@qq.com 中國 2435 58
BOC Sciences +1-631-485-4226 inquiry@bocsci.com 美國 19552 58
爆牛貿(mào)易重慶有限公司 +86-023-6139-8061 +86-86-13650506873 sales@chemdad.com 中國 39927 58
武漢鑫儒化工有限公司 15927387915 15337108568 2769903731@qq.com 中國 3336 58
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