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- CAS號:
- 610798-31-7
- 英文名:
- Icotinib
- 英文別名:
- ConMana;N-(3-Ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine;otinib;CS-908;BP-1096;BPI-2009;Icotinib;Lcotinib;BPI-2009H;Icotinib BP-1096
- 中文名:
- ?？颂婺?/dd>
- 中文別名:
- ?？颂婺??？颂婺?鹽酸鹽形式);?？颂婺? 一種有效的EGFR抑制劑;?？颂婺?10 MM DMSO 溶液;N-(3-炔基苯基)-7,8,10,11,13,14-六氫-[1,4,7,10]四氧雜環(huán)十二碳并[2,3-G]喹唑啉-4-胺
- CBNumber:
- CB82616025
- 分子式:
- C22H21N3O4
- 分子量:
- 391.42
- MOL File:
- 610798-31-7.mol
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?？颂婺?/span>性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
?？颂婺幔╥cotinib hydrochloride）是一種高效特異性的表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI），是中國第一個(gè)具有自主知識產(chǎn)權(quán)的小分子靶向抗癌新藥，由中國浙江貝達(dá)藥業(yè)有限公司研制并生產(chǎn)；主要分布于胃腸道、膀胱 、胃壁 、小腸、卵巢 、肝和脂肪組織中；其理化特性、作用機(jī)理及其治療 NSCLC 的臨床有效性等方面均可與國外同類藥物吉非替尼( Gefitinib) 和厄洛替尼( Erlotinib) 媲美，其安全性等方面甚至優(yōu)于上述 2 種藥物；主要用于晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）的治療中。
?？颂婺崾且粋€(gè)強(qiáng)效的 EGFR(EpidermalGrowthFactorRe-ceptor）酪氨酸激酶抑制劑, 其分子水平對 EGFR酪氨酸激酶抑制的IC50為 5 nmo·lL-1。鹽酸?？颂婺醿H對 EGFR野生型及其3個(gè)突變型顯示出強(qiáng)有力的抑制作用 , 而對另外 81個(gè)激酶無任何意義上的抑制作用。在細(xì)胞水平 (外陰鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞株 A431細(xì)胞 ), 鹽酸?？颂婺峥梢种?EGF誘導(dǎo)、EGFR酪氨酸激酶介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)蛋白酪氨酸磷酸化 ,其 IC50約 50 nmol·L-1。A431細(xì)胞株 、非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞株、舌鱗狀細(xì)胞癌Tca8113細(xì)胞等對?？颂婺崦舾? 但對結(jié)腸癌細(xì)胞株 HCT8和肝癌細(xì)胞株的生長抑制作用較弱 , 提示不同的腫瘤細(xì)胞株對鹽酸?？颂婺岬拿舾谐潭炔煌?。
埃克替尼具有比吉非替尼更強(qiáng)的抗腫瘤活性。
目前埃克替尼藥物相互作用研究未見報(bào)道。體外試驗(yàn)表明, ?？颂婺嶂饕ㄟ^CYP2C19 和CYP3A4 代謝, 因此, 在與CYP2C19或CYP3A4 的抑制劑或誘導(dǎo)劑合用時(shí)應(yīng)注意潛在的藥物相互作用。在不同CYP2C19 基因型的健康受試者體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)研究表明, CYP2C19 的基因型能顯著影響?？颂婺岬乃巹?dòng)學(xué)。體外實(shí)驗(yàn)表明, ?？颂婺釋YP2C9 和CYP3A4 有顯著的抑制作用,與CYP2C9 和CYP3A4 的底物合用時(shí)應(yīng)注意潛在的藥物相互作用。未發(fā)現(xiàn)對大鼠肝P450 酶有明顯誘導(dǎo)作用。
吸收：?？颂婺峥诜o藥后的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)見表1, 達(dá)穩(wěn)態(tài)后蓄積比為2.33～2.63。健康志愿者和癌癥患者沒有顯著區(qū)別。中、高脂食物可顯著增加其吸收。
分布：?？颂婺岬腣d/F 和PPB 見表1。
表1為埃克替尼的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)
代謝：?？颂婺嵩谌梭w主要經(jīng)肝臟代謝, 存在29 種代謝產(chǎn)物, 其中19 種I 相代謝物, 10 種II 相代謝物, 在人體內(nèi)的主要代謝途徑如圖1所示。
圖1為埃克替尼在人體內(nèi)的主要代謝途徑
皮疹和腹瀉。
用于晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）的治療。
有關(guān)?？颂婺岬母攀?、藥理學(xué)、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)\應(yīng)用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。(2015-10-23)
埃克替尼
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品