Stattic性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

Stattic是第一個(gè)非肽類小分子，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50為5.1 μM，高選擇性作用于STAT1。

體外研究

Stattic抑制gp130受體衍生的含磷酸化酪氨酸的肽結(jié)合到STAT3 SH2結(jié)構(gòu)域，這種作用存在強(qiáng)烈的溫度依賴性。Stattic對(duì)酪氨酸磷酸化的肽結(jié)合到酪氨酸激酶Lck的SH2結(jié)構(gòu)域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他兩個(gè)二聚體轉(zhuǎn)錄因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制熒光素標(biāo)記的磷酸化肽段結(jié)合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic濃度為10 μM，選擇性抑制DNA與STAT3二聚體結(jié)合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位點(diǎn)磷酸化，而對(duì)STAT1在Tyr701(HepG2細(xì)胞)位點(diǎn)磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S細(xì)胞)磷酸化幾乎沒有抑制效果。Stattic增加STAT3依賴性的乳腺癌細(xì)胞系的凋亡率。

特征

Stattic是第一個(gè)非肽類小分子，抑制STAT3 SH2結(jié)構(gòu)域的功能，無論在體外STAT3磷酸化狀態(tài)。

生物活性

Stattic 是第一個(gè)非肽類STAT3小分子抑制劑，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50為5.1 μM，其作用于STAT3的選擇性遠(yuǎn)高于STAT1。Stattic 可誘導(dǎo)凋亡。

靶點(diǎn)

Target	Value
STAT3 (Cell-free assay)	5.1 μM

體外研究

Stattic抑制gp130受體衍生的含磷酸化酪氨酸的肽結(jié)合到STAT3 SH2結(jié)構(gòu)域，這種作用存在強(qiáng)烈的溫度依賴性。Stattic對(duì)酪氨酸磷酸化的肽結(jié)合到酪氨酸激酶Lck的SH2結(jié)構(gòu)域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他兩個(gè)二聚體轉(zhuǎn)錄因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制熒光素標(biāo)記的磷酸化肽段結(jié)合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic濃度為10 μM，選擇性抑制DNA與STAT3二聚體結(jié)合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位點(diǎn)磷酸化，而對(duì)STAT1在Tyr701(HepG2細(xì)胞)位點(diǎn)磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S細(xì)胞)磷酸化幾乎沒有抑制效果。Stattic增加STAT3依賴性的乳腺癌細(xì)胞系的凋亡率。

用途 

一種有效的STAT3活化和二聚化的抑制劑。Stattic is a small molecule shown to selectively inhibit the activation of the Stat3 transcription factor by blocking phosphorylation and dimerization events. Stattic has been used as a tool for probing the upstream activation of this factor, significantly expressed in many cancer cell lines, and interruption of this pathway in breast cancer cell lines lead to an increased apoptotic rate in these cells. Stat3 Inhibitor V, Stattic is an inhibitor of Stat3.

Stattic 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

Stattic 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/02/08	HY-13818	Stattic	19983-44-9	5 mg	312元
2025/02/08	HY-13818	Stattic Stattic	19983-44-9	10 mg	500元

Stattic 生產(chǎn)廠家

 

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